索托雷塞，通用名为sotorasib，代号AMG510，是一种针对KRAS G12C突变体的特异性、不可逆的小分子抑制剂。该药物由安进（Amgen）公司研发，并于2021年5月28日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，这些患者需至少接受过一种全身治疗且疾病出现进展。

　　显著疗效的临床证据

　　CodeBreaK 100试验

　　在2021年世界肺癌大会期间公布的CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的后期分析数据中，索托雷塞在治疗KRAS G12C突变型NSCLC及稳定性脑转移患者方面表现出强大的抗癌活性。对于基线脑转移的患者，其客观缓解率（ORR）为25%，疾病控制率（DCR）为77.5%，中位无进展生存期（PFS）为5.3个月，中位总生存期（OS）为8.3个月。相比之下，没有基线脑转移的患者ORR为42%，DCR为84.1%，PFS为6.7个月，OS为13.6个月。特别值得注意的是，在16例可评估的脑转移患者中，颅内疾病控制率高达88%。

　　广泛的临床数据支持

　　除CodeBreaK 100试验外，索托雷塞在多个临床试验中均展现出显著疗效。在CodeBreaK 200等更大规模的试验中，研究者进一步确认了其疗效和安全性。2024年欧洲肿瘤内科学会年会中公布的长期治疗结果显示，对于既往接受过治疗且疾病进展的KRAS G12C突变型NSCLC患者，索托雷塞显著延长了患者的总生存期，并提高了疾病控制率。

　　作用机制与优势

　　索托雷塞之所以能在KRAS G12C突变型NSCLC中取得显著疗效，主要归功于其独特的作用机制。KRAS基因作为原癌基因，当其发生G12C突变时，会导致细胞持续增殖和肿瘤发生。索托雷塞通过特异性地结合KRAS G12C突变体，将其锁定在非活跃的GDP状态，从而抑制KRAS的活性，减少癌细胞的生长和扩散。

　　相比传统的化疗和放疗，索托雷塞具有更高的选择性和更低的副作用。大多数患者在接受索托雷塞治疗后能够保持良好的生活质量，并且没有出现严重的副作用。此外，索托雷塞对KRAS G12C突变体的特异性抑制，使其对携带该突变的患者具有更高的疗效，即使是对传统治疗方法无效的患者也能从中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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