拉罗替尼是由Bayer联合Loxo Oncology开发的一种口服小分子药物，于2018年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，成为全球首个获批上市的“广谱”抗癌药，用于治疗NTRK基因融合的实体瘤患者，无论其肿瘤类型如何。NTRK是神经营养因子受体酪氨酸激酶（neurotrophin receptor tyrosine kinase）基因的统称，包含NTRK1、NTRK2、NTRK3三种亚型。这些基因在正常情况下参与细胞的增殖、分化和存活等生物学过程，但当它们发生融合时，会产生构象激活的异常TRK融合蛋白，持续激活下游信号通路，从而驱动肿瘤的发生与生长。拉罗替尼通过抑制这些异常激活的TRK蛋白，达到抑制肿瘤生长的目的。

　　在局部晚期直肠癌中的疗效

　　在多项临床试验中，拉罗替尼在治疗NTRK融合阳性的局部晚期直肠癌中表现出了显著的疗效。特别是在NAVIGATE试验（NCT02576431）中，拉罗替尼展现了持久的反应和较高的总缓解率（ORR）。该试验招募了年龄≥12岁、患有含有NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合的局部晚期或转移性实体肿瘤患者，包括结直肠癌患者。结果显示，在结直肠癌患者中，拉罗替尼的总缓解率（ORR）高达47%，其中近一半的患者病灶显著缩小甚至消失，这一疗效令人振奋。

　　进一步分析显示，在2022年ESMO世界胃肠癌大会上公布的长期数据中，拉罗替尼治疗NTRK融合阳性的局部晚期或转移性结直肠癌患者的疗效持续稳定。数据显示，入组的19名结直肠癌患者中，除了高达47%的总缓解率外，还有42%的患者病情稳定，疾病控制率达到了89%。这些数据充分证明了拉罗替尼在治疗NTRK融合阳性局部晚期直肠癌中的显著疗效。

　　安全性与推荐剂量

　　拉罗替尼在治疗过程中表现出良好的安全性。根据FDA的批准信息，对于体表面积大于1㎡的成人或儿童患者，推荐剂量为每次100mg，每日两次，与食物或不与食物同服皆可。对于体表面积小于1㎡的儿童患者，推荐剂量需按体表面积计算。在临床试验中，拉罗替尼的副作用相对较轻，多数患者能够耐受并继续治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB/VITRAKVI)专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶？

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