非小细胞肺癌（NSCLC）作为最常见的肺癌类型之一，其治疗手段不断创新与发展。其中，针对特定基因突变的靶向疗法尤为引人注目。近期，由百时美施贵宝公司和再鼎医药联合研发的I类创新药奥凯乐/瑞波替尼（商品名：Augtyro，通用名：Repotrectinib，代号：TPX-0005）在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌方面取得了显著成果，为患者带来了新的希望。

　　突破性进展与临床数据

　　2024年5月11日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准奥凯乐/瑞波替尼在国内上市，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这一批准基于TRIDENT-1关键研究的结果，这是一项开放标签、单臂的1/2期研究，在TKI初治患者和接受过TKI治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者中评估了瑞普替尼的治疗效果。

　　在TRIDENT-1研究中，瑞普替尼展现出了令人鼓舞的疗效。对于TKI初治患者，客观缓解率（ORR）高达79%，其中6%的患者实现了完全缓解（CR），73%的患者实现了部分缓解（PR）。中位缓解持续时间（mDOR）更是达到了34.1个月，显示了持久的临床活性。对于既往接受过TKI治疗的患者，ORR为38%，mDOR为14.8个月，同样显示了较好的疗效。

　　尤其值得注意的是，瑞普替尼在脑转移患者中也表现出了显著的疗效。在基线时可测量的脑转移患者中，初治患者中有7/8名观察到了颅内应答，接受过TKI治疗的患者中有5/12名观察到了颅内应答，这对于易发生脑转移的ROS1阳性NSCLC患者来说具有重要意义。

　　独特优势与临床价值

　　奥凯乐/瑞波替尼作为一种新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其独特之处在于其设计针对ROS1和NTRK致癌因子，旨在解决携带这些基因融合的实体瘤患者在接受现有靶向治疗后出现的耐药问题。这些耐药突变限制了药物与靶点的结合，最终导致肿瘤进展。而瑞普替尼通过其独特的作用机制，能够有效抑制由ROS1致癌融合引起的不受控制的细胞增殖和肿瘤生长，从而延长患者的生存期并改善其生活质量。

　　此外，与已获批的ROS1抑制剂如克唑替尼和恩曲替尼相比，奥凯乐/瑞波替尼在疗效上展现出了一定的优势。其缓解率略高于克唑替尼和恩曲替尼的试验报告结果，且缓解持续时间似乎更长。这些数据表明，瑞普替尼有望成为ROS1阳性NSCLC患者的新选择，尤其是对于那些对早期治疗没有应答或发生脑转移的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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