吡托布替尼是第三代BTK抑制剂，与前两代的主要区别在于其独特的非共价（可逆）结合机制。传统的BTK抑制剂，如依鲁替尼、阿卡替尼和扎努替尼等，通过与BTK蛋白上的C481半胱氨酸残基形成共价键来抑制BTK活性。然而，这种共价结合机制可能导致耐药性问题。吡托布替尼则通过与BTK蛋白产生氢键结合，不依赖于C481，从而实现了非共价（可逆）的结合。这一机制使得吡托布替尼能够克服由BTK活化导致的耐药性问题，对耐药、疾病进展或不耐受的患者具有良好疗效。

　　临床研究的积极成果

　　吡托布替尼在套细胞淋巴瘤治疗中的疗效在BRUIN（NCT03740529）研究中得到了充分验证。这是一项关于吡托布替尼单药治疗的开放标签国际单臂研究，共纳入了120名既往接受过至少一种BTK抑制剂治疗的MCL患者。患者每天口服200毫克吡托布替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。研究结果显示，吡托布替尼治疗的客观缓解率（ORR）达到50%，其中完全缓解率为13%，中位缓解持续时间超过8个月。这一结果表明，吡托布替尼在MCL患者，尤其是对传统治疗耐药的患者中，具有显著的疗效。

　　吡托布替尼的适用人群

　　根据美国食品和药物管理局（FDA）的批准，吡托布替尼适用于接受过至少两种其他疗法（包括另一种BTK抑制剂）后未对治疗产生反应或复发的套细胞淋巴瘤患者。此外，吡托布替尼还获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），为这些类型的血液癌症患者提供了新的治疗选择。

　　注意事项与不良反应

　　尽管吡托布替尼在套细胞淋巴瘤治疗中展现了显著疗效，但患者在使用时也需注意其可能的不良反应。常见的不良反应包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻等。此外，还有可能出现严重的感染、出血和心律失常等不良反应。因此，患者在使用吡托布替尼时应在医生指导下进行，并密切关注身体反应，一旦出现不适症状应立即就医。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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