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卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)在晚期肾细胞癌伴骨转移中的疗效如何?

时间:2024-10-25 10:36 来源:医药数据 作者:康必行-小璐

  肾细胞癌(RCC)作为泌尿系统常见的恶性肿瘤之一,其晚期常伴随骨转移,严重影响患者的生活质量和生存期。骨转移不仅导致疼痛、高钙血症等临床症状,还可能引发骨折、脊髓压迫等严重并发症。近年来,随着靶向治疗的快速发展,卡博替尼(Cabozantinib)作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在晚期肾细胞癌伴骨转移的治疗中展现出了显著的疗效。

卡博替尼

  卡博替尼的药物特性

  卡博替尼(Cabozantinib),也被称为XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。与一般的抗肿瘤药物不同,卡博替尼具有多达9个以上的靶点,包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等,因此被称为靶向药中的“万金油”。这种多靶点的特性使得卡博替尼能够同时作用于多个信号通路,实现多途径的抗肿瘤作用,从而有效抑制肿瘤细胞的增殖与扩散。

  晚期肾细胞癌伴骨转移的现状

  骨转移是晚期肾细胞癌患者常见的转移部位,约30%的患者会出现此类情况。骨转移不仅增加了患者的痛苦,还显著缩短了患者的生存期。据国际转移性肾细胞癌数据显示,骨转移患者的中位生存期仅为14.9个月,远低于无骨转移患者的25.1个月。因此,寻找有效的治疗手段以延长骨转移患者的生存期成为临床研究的重点。

  卡博替尼在晚期肾细胞癌伴骨转移中的疗效

  在III期METEOR临床试验中,卡博替尼在晚期肾细胞癌伴骨转移患者中的疗效得到了充分验证。该试验特别关注了那些已经对先前的血管内皮生长因子受体酪氨激酶抑制剂(VEGFR TKI)治疗产生耐药性的患者。研究结果显示,与依维莫司相比,卡博替尼能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。

  在基线合并骨转移的患者中,卡博替尼组的中位PFS为7.4个月,而依维莫司组仅为2.7个月。在总生存期方面,卡博替尼组的中位OS为20.1个月,而依维莫司组为12.1个月。此外,卡博替尼组的客观缓解率(ORR)也显著高于依维莫司组,特别是在合并骨转移的患者中,卡博替尼组的ORR达到17%,而依维莫司组则未观察到有相应的患者。

  卡博替尼的作用机制

  卡博替尼通过抑制多个与肿瘤生长和转移相关的靶点,如MET、VEGFR和AXL等,实现了多途径的抗肿瘤作用。它不仅能够直接促进肿瘤细胞的凋亡,还能够抑制血管的生成,从而阻断肿瘤的营养供应。此外,卡博替尼还能够影响骨生长微环境,双向影响成骨细胞活性,抑制破骨细胞的生成,从而改变骨的重构,有助于控制骨转移的进展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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