乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌是一种具有特殊生物学特征的亚型。HER2阳性乳腺癌患者在接受多种HER2靶向药物治疗后，常出现疾病进展和远端转移，尤其是脑转移，这给治疗带来了巨大挑战。图卡替尼（TUCATINIB）作为一种新型口服HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI），为这类患者提供了新的治疗选择。

　　图卡替尼（TUCATINIB）简介

　　图卡替尼（TUCATINIB），商品名为TUKYSA，是一种由美国西雅图遗传学公司（Seattle Genetics,Inc.）研发的口服TKI。该药于2020年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于治疗手术无法切除或转移性经治的晚期HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。图卡替尼对HER2具有高度特异性，能显著抑制HER2和HER3的磷酸化，从而阻断下游MAPK和AKT信号传导通路，抑制细胞生长和增殖。

　　临床试验结果

　　HER2CLIMB试验

　　HER2CLIMB试验（NCT02614794）是评估图卡替尼疗效的关键性临床试验。该试验招募了612名既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者，并按2:1的比例随机分组，分别接受图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨（n=410）或仅接受曲妥珠单抗联合卡培他滨（n=202）的治疗。

　　主要结果

　　无进展生存期（PFS）：图卡替尼联合组的中位PFS为7.8个月，显著高于安慰剂联合组的5.6个月。图卡替尼组的一年PFS率为33.1%，而对照组仅为12.3%。

　　总生存期（OS）：图卡替尼联合组的中位OS达到了21.9个月，而对照组仅为17.4个月。在随访29.6个月时，图卡替尼组的OS达到了24.7个月，进一步证明了其长期疗效。

　　脑转移患者：对于脑转移患者，图卡替尼联合组的中位PFS为6个月，而对照组仅为5.4个月。一年PFS率方面，图卡替尼组为24.9%，而对照组为0%。图卡替尼显著降低了脑转移患者的疾病进展或死亡风险，达到了52%的降幅。

　　安全性与副作用

　　图卡替尼联合治疗方案在安全性方面表现良好，但仍有一些副作用需要注意。最常见的不良事件包括腹泻、掌跖红肿疼痛综合征（PPE）、恶心、疲劳和呕吐等，大多数为1级或2级。在随访期间，3级或以上不良事件的发生率保持稳定，未出现因不良事件导致的大规模停药。然而，仍需要密切监测患者的反应，并根据需要调整剂量或终止治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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