肺癌是全球范围内癌症死亡的主要原因之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占据了绝大多数比例。KRAS基因突变是非小细胞肺癌中常见的突变类型，尤其是KRAS G12C突变，在肺腺癌患者中约占14%，是导致患者预后不良的重要因素。近年来，随着靶向治疗药物的不断进步，针对KRAS G12C突变的药物研发取得了显著突破，其中阿达格拉西布（KRAZATI/ADAGRASIB）成为了这一领域的佼佼者。

　　阿达格拉西布简介

　　阿达格拉西布（Adagrasib），商品名为KRAZATI，是由美国生物制药公司Mirati Therapeutics研发的一款口服小分子抑制剂。该药物于2022年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，专门用于治疗携带KRAS G12C突变且已经接受过至少一种系统疗法的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。阿达格拉西布通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，将突变的KRAS蛋白锁定在非活性状态，从而阻止下游致癌信号传导，达到治疗疾病的目的。

　　临床试验结果

　　在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的KRYSTAL-12研究结果显示，阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌方面取得了显著疗效。该研究是一项开放标签、多中心、随机的3期临床试验，纳入了453名先前接受过含铂化疗或PD-1/PD-L1抑制剂治疗的KRAS G12C突变型NSCLC患者。

　　与标准化疗药物多西他赛相比，阿达格拉西布将患者的平均无进展生存期（PFS）从3.8个月提高到了5.5个月，疾病进展风险降低了42%。在客观缓解率（ORR）方面，阿达格拉西布组达到了32%，是多西他赛组的3倍多。此外，阿达格拉西布组的疾病控制率（DCR）为78%，显著高于多西他赛组的59%。

　　尤为值得一提的是，阿达格拉西布在脑转移患者中也表现出了优异的疗效。研究数据显示，有24%的脑转移患者治疗后肿瘤大幅缩小或消失，疾病控制率达到了82%。这表明阿达格拉西布不仅具有全身治疗效果，还能有效针对脑转移病灶。

　　安全性与耐受性

　　阿达格拉西布在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性。虽然治疗相关不良事件（TRAEs）在阿达格拉西布组中的发生率为94%，但大多数为1级或2级，严重不良事件相对较少。最常见的不良事件包括腹泻、呕吐、恶心、食欲减退等，多数患者可通过调整剂量或支持性治疗得到控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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