瑞普替尼(AUGTYRO,Repotrectinib),作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,近年来在治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)方面展现出了显著的效果。ROS1基因突变虽然在非小细胞肺癌患者中较为少见,但却是导致肿瘤进展的重要驱动因素。针对这一特定突变,传统治疗手段的效果有限,而瑞普替尼的出现为这部分患者带来了新的治疗希望。
瑞普替尼的治疗效果得到了多项临床试验的验证。其中,TRIDENT-1研究是一项关键性的全球、开放标签、多中心试验,它评估了瑞普替尼在酪氨酸激酶抑制剂(TKI)初治患者和接受过TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者中的疗效。结果显示,在TKI初治患者中,客观缓解率(ORR)高达79%,中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月。对于既往接受过TKI治疗的患者,ORR为38%,mDOR为14.8个月。这些数据表明,瑞普替尼不仅对初治患者有效,对于已经接受过其他TKI治疗的患者也具有一定的疗效。
此外,瑞普替尼在控制肺癌进展、延长患者生存期方面也表现出显著优势。在TRIDENT-1研究中,瑞普替尼还展现出了良好的颅内活性。在基线时可测量的脑转移患者中,初治患者中有7名观察到了颅内应答,接受过TKI治疗的患者中有5名观察到了颅内应答。这一结果对于ROS1阳性NSCLC患者,尤其是那些容易发生中枢神经系统(CNS)转移的患者来说,无疑是一个重要的治疗进展。
瑞普替尼的推荐剂量为每日一次160mg,持续14天后增加到每日两次160mg,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。然而,值得注意的是,瑞普替尼的使用也伴随着一些不良反应。最常见的不良反应(≥20%)包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。因此,在使用瑞普替尼时,需要密切监测患者的症状,并根据具体情况调整剂量或停药。
除了单药使用外,瑞普替尼还有潜力与其他靶向药物或免疫治疗手段联合使用,以进一步提高治疗效果和延长生存期。目前,已有相关研究正在探索瑞普替尼与其他药物的联合方案,以及其在不同患者群体中的疗效和安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散
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