他泽司他（Tazemetostat，EPZ-6438）是首个也是唯一一个获批的EZH2抑制剂，由Epizyme公司研发。EZH2是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶，其突变或过表达会抑制抑癌基因的转录活性。他泽司他通过抑制EZH2，能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，从而恢复抑癌基因的表达。这一机制使得他泽司他在上皮样肉瘤的治疗中展现出独特的疗效。

　　根据一项在转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者中进行的关键性2期临床试验结果，他泽司他在上皮样肉瘤的治疗中取得了显著的效果。这项研究招募了62名存在INI1蛋白表达缺失的患者，他们接受了他泽司他800mg口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。研究结果显示，总缓解率（ORR）为15%，其中1.6%的患者达到完全缓解，13%的患者达到部分缓解。在9个有反应的患者中，6个（67%）患者有持续6个月或更长时间的反应。这些数据表明，他泽司他在上皮样肉瘤的治疗中具有一定的疗效，且部分患者的疗效持久。

　　此外，他泽司他的安全性也相对较好。在临床试验中，最常见的不良反应包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘等。这些不良反应多为轻度至中度，且多数患者能够耐受。然而，也有少数患者发生了严重的不良反应，如感染等，因此在治疗过程中需要密切监测患者的反应和安全性。

　　值得注意的是，他泽司他的疗效可能因患者的个体差异而有所不同。例如，在具有EZH2激活突变的患者中，他泽司他的疗效更为显著，ORR高达69%。而在野生型EZH2患者中，疗效则相对较低。因此，在选择他泽司他作为治疗方案时，需要对患者的EZH2状态进行准确的检测，以指导个体化治疗。

　　综上所述，他泽司他作为一种新型的甲基转移酶EZH2抑制剂，在上皮样肉瘤的治疗中展现出了独特的疗效和相对较好的安全性。然而，由于其疗效存在个体差异，且目前仍处于临床试验阶段，因此需要在医生的指导下进行个体化治疗，并密切监测患者的反应和安全性。未来，随着对他泽司他研究的深入和临床经验的积累，相信这种药物将为更多上皮样肉瘤患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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