鲁卡帕尼/卢卡帕尼（RUCAPARIB）作为一种创新的PARP抑制剂，在治疗前列腺癌中展现出显著的疗效。
鲁卡帕尼，商品名为Rubraca，由美国辉瑞公司和Clovis公司共同研发并销售。这种小分子PARP抑制剂主要通过阻断癌细胞中受损DNA的修复机制，从而引发细胞凋亡并抑制癌细胞的生长。PARP是一种在细胞中负责修复DNA损伤的酶，而在肿瘤细胞中，PARP的活性往往增加，使得癌细胞能够逃避DNA损伤的修复，进而存活并扩散。鲁卡帕尼通过抑制PARP的活性，有效地破坏了这一机制，为前列腺癌的治疗提供了新的思路。
在前列腺癌的治疗中，特别是针对去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者，鲁卡帕尼的表现尤为突出。去势治疗是通过手术或药物方式去除患者体内的雄激素，但一部分患者会出现“去势抵抗”，对药物耐药。对于这类患者，鲁卡帕尼提供了新的希望。2020年5月15日，美国FDA加速批准了鲁卡帕尼用于治疗携带BRCA基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。这是前列腺癌领域获批的第一款PARP抑制剂，标志着前列腺癌治疗迈入了一个新的阶段。
基于TRITON2多中心、单臂II期研究的结果，鲁卡帕尼在治疗携带有害BRCA突变（生殖系和/或体细胞）的mCRPC患者中表现出色。研究结果显示，在62例可评估的BRCA1/2突变型mCRPC患者中，客观缓解率（ORR）达到了44%，且在中位持续反应时间（DOR）方面也有显著延长。这一结果不仅证明了鲁卡帕尼在前列腺癌治疗中的有效性，也为其在临床上的广泛应用提供了有力的证据。
此外，在ASCO-GU 2023上发布的TRITON3临床研究结果进一步验证了鲁卡帕尼的疗效。该研究显示，与其他医生选择的治疗方案（如多西他赛、阿比特龙或恩扎卢胺）相比，PARP抑制剂Rubraca可提升BRCA突变阳性的去势抵抗性转移性前列腺癌患者的影像学肿瘤无进展生存期（rPFS）。在这项开放标签的3期临床试验中，Rubraca组的患者平均影像学无进展生存期为11.2个月，而医生选择的治疗方案平均影像学无进展生存期为6.4个月，涨幅显著。
然而，尽管鲁卡帕尼在治疗前列腺癌中取得了显著的疗效，但患者在使用过程中仍需注意可能出现的副作用。常见的副作用包括虚弱/疲劳、恶心、贫血、ALT/AST升高等。这些副作用大多为轻至中度，通过合理的剂量调整和对症治疗可以得到有效控制。对于出现严重血液学毒性的患者，应及时中断治疗或减少剂量，并密切监测相关指标的变化。
综上所述，鲁卡帕尼/卢卡帕尼（RUCAPARIB）在前列腺癌治疗中展现出了显著的有效性，特别是在治疗携带BRCA基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌患者中。这一创新药物的出现，为前列腺癌患者提供了新的治疗选择，也为前列腺癌的治疗带来了新的希望。随着研究的不断深入和临床应用的不断推广，相信鲁卡帕尼将在前列腺癌的治疗中发挥越来越重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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