伊布替尼是全球第一款BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂。在恶性B细胞中,B细胞受体信号通路过度活跃,该信号通路即包括BTK。伊布替尼能够与BTK形成强有力的共价键,抑制恶性B细胞中过度活跃的细胞生存信号的传输,达到抑制肿瘤生长和转移的效果。
伊布替尼在临床上用于多种血液系统恶性疾病的治疗,包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)和华氏巨球蛋白血症(WM)等,这些疾病大多具有高复发率和恶性程度,患者常需长期治疗。伊布替尼自上市以来在多项临床试验中显示出显著疗效,已成为许多患者的重要治疗选择。
在对慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞的临床前研究中,据报道依鲁替尼可促进细胞凋亡,抑制增殖,并阻止CLL细胞对微环境提供的存活刺激作出反应。这也会导致恶性B细胞中MCL1(抗凋亡蛋白)水平降低。
用依鲁替尼治疗活化的CLL细胞可抑制BTK酪氨酸磷酸化,并有效废除由该激酶激活的下游存活途径,包括ERK1/2、PI3K和NF-κB。此外,依鲁替尼还在体外抑制CLL细胞增殖,有效阻断微环境外部提供给CLL细胞的存活信号,包括可溶性因子(BAFF、IL-6、IL-4和TNF-α)、纤连蛋白参与和基质细胞接触。
据报道,依鲁替尼还可降低慢性淋巴细胞白血病细胞对趋化因子CXCL12和CXCL13的趋化性,并在B细胞受体(BCR)受到刺激后抑制细胞粘附。此外,依鲁替尼通过靶向CXCR4/SDF1轴下调CD20(利妥昔单抗/奥法木单抗的靶点)的表达。
伊布替尼作为一种有效但具有一定风险的药物,患者在用药时需密切关注自身的身体状况。为了更安全地使用伊布替尼,请注意以下几点:遵医嘱用药;定期复查;避免药物相互作用;关注身体反应;健康生活方式。
服药期间注意饮食清淡,合理作息,保持良好的心态,提高身体免疫力。即使在治疗过程中出现不适症状或疑虑,患者也可以通过及时调整治疗方案或停药来缓解症状。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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