非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的一种类型,约占所有肺癌的85%。其中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的NSCLC患者,因具有特定的基因突变,成为靶向药物治疗的重要对象。劳拉替尼(Lorlatinib),作为一种三代ALK和ROS1双靶点抑制剂,在治疗ALK阳性NSCLC中占据了重要地位。
劳拉替尼的作用机制在于特异性地抑制ALK和ROS1激酶的活性,从而阻断这些激酶对肿瘤生长和扩散的促进作用。与传统的化疗药物不同,靶向药物如劳拉替尼能够更精确地作用于癌细胞,减少对正常细胞的伤害,从而提高治疗效果并降低副作用。此外,劳拉替尼对血脑屏障具有良好的通透性,能有效控制中枢神经系统(CNS)的肿瘤转移,尤其是脑部和软脑膜的转移,这是许多ALK阳性NSCLC患者面临的主要治疗挑战。
一名42岁的男性患者在2008年被确诊为非小细胞肺癌,双肺、纵隔淋巴结、胸腔和肝脏均已出现病变。基因检测确定其ALK重排后,他开始接受克唑替尼治疗,但五个月后脑部出现多个转移灶。随后,他过渡到布加替尼治疗,脑转移灶逐渐改善。然而,在使用布加替尼超过四年后,患者出现癫痫发作,并在医生指导下进行抗癫痫对症治疗,但疗效欠佳。2017年9月,他开始接受劳拉替尼治疗,仅一个月后,检查显示左颞叶增强病变明显减小;六个月后,颅内囊性病变也持续改善。这一案例充分展示了劳拉替尼在控制ALK阳性NSCLC患者中枢神经系统转移方面的显著疗效。
劳拉替尼不仅具有强大的抗肿瘤作用,还能克服一代、二代ALK抑制剂产生的耐药突变,尤其是对G1202R耐药突变表现出高选择性。这一特性使得劳拉替尼在ALK阳性NSCLC患者的治疗中显示出显著优势,尤其是在控制中枢神经系统转移方面。此外,劳拉替尼对血脑屏障的良好通透性,使其能有效控制脑部病灶,延长患者的无进展生存期。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!