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妥瑞达/卡马替尼(CAPMATINIB)针对METex14跳跃突变NSCLC的高效靶向治疗

时间:2025-01-22 10:05 来源:医药资讯 作者:康必行-小程

  非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的组织学亚型,其发病率和死亡率在全球范围内均较高。近年来,随着分子生物学的快速发展,MET基因作为一种重要的治疗靶点逐渐引起了广泛关注。MET基因的异常表达和突变在非小细胞肺癌的发生和发展中发挥着关键作用,其中METex14跳跃突变在晚期非小细胞肺癌中的突变率约为3%-4%。针对这一突变,卡马替尼作为一种高效的靶向治疗药物,为NSCLC患者带来了新的治疗希望。

卡马替尼.png

  卡马替尼是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性。在癌细胞中,异常激活的MET会促进肿瘤生长,促使为病灶提供营养的新血管的合成,并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散(转移)。卡马替尼通过结合并抑制MET,特别是METex14跳跃突变形式,从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。

  卡马替尼主要适用于那些存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。这些患者通常已经通过基因检测确认了MET外显子14跳跃突变阳性。MET基因突变不仅与非小细胞肺癌相关,还可能与胃癌、肝癌、肾癌等多种癌症的发生有关,但卡马替尼在非小细胞肺癌中的应用最为广泛和成熟。

  卡马替尼的标准剂量通常为每日两次口服,每次150毫克,间隔约12小时。患者可以在餐前或餐后服用,但应保持每日固定时间服药,以帮助药物在体内维持稳定的浓度。药物应整粒吞服,避免将药片压碎、咀嚼或打开。如果错过一剂药物,应尽快服用,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按时服用下一剂,避免一次服用双倍剂量。

  一项名为GEOMETRY mono-1的临床试验充分证明了卡马替尼在NSCLC治疗中的有效性和安全性。该试验纳入了97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期非小细胞肺癌患者,每天给予卡马替尼治疗。结果显示,在初治患者(28例,未接受过治疗)中,客观缓解率为67.9%,疾病控制率为96.4%,中位缓解持续时间为12.6个月,中位无进展生存期达到9.7个月。在经治患者(69例,曾接受过1-2线治疗)中,客观缓解率为40.6%,疾病控制率为78.3%,中位缓解持续时间为9.7个月,中位无进展生存期为5.4个月。

  此外,一项真实案例报道显示,一名73岁的女性NSCLC患者,存在多处颅内病灶,之前接受过放疗但效果不佳。从2018年开始接受卡马替尼治疗,之后CT报告显示颅内多处病灶完全缓解,目前已经持续缓解25个月以上,仍在继续接受治疗。

卡马替尼.jpg

  与传统化疗相比,卡马替尼作为一种靶向治疗药物具有许多优势。首先,卡马替尼能够更精确地针对MET外显子14跳跃突变的异常,抑制肿瘤的发展。其次,使用卡马替尼治疗的患者往往表现出较低的毒副作用和更好的耐受性。此外,该药物可口服给药,方便患者在家中进行治疗,并减少了医院就诊的频率。

  综上所述,卡马替尼作为一种针对METex14跳跃突变NSCLC的高效靶向治疗药物,通过抑制MET信号通路,能够有效抑制肿瘤生长,延长患者生存期,并改善生活质量。然而,患者在使用卡马替尼时需要遵循严格的服药指南,定期监测副作用,并在医生指导下进行剂量调整。通过科学合理地使用卡马替尼,可以为NSCLC患者带来新的治疗选择和希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB/TABRECTA)是MET突变非小细胞肺癌治疗的新选择

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(责任编辑:康必行-小程)
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