阿普斯特(Apremilast)是一种磷酸二酯酶-4(简称PDE4)的抑制剂,可用于治疗银屑病关节炎的成年患者。阿普斯特是一种口服有效、对环磷酸腺苷(cAMP)有特异选择性的小分子PDE4抑制剂,抑制PDE4可引起细胞内cAMP的水平升高,进而发挥疗效。
该研究在250例既往未接受任何生物制剂治疗的中度至重度斑块型银屑病患者中开展,评估了口服阿普斯特(30mg,每日2次)和每周一次皮下注射恩利(50mg)相对于安慰剂的疗效。数据显示,采用银屑病面积及严重程度指数-75(PASI-75)评估,在研究的16周,阿普斯特治疗组(n=33/83,40%)和恩利治疗组(n=40/83,48%)与安慰剂组(n=10/84,12%)相比均表现出统计学意义的显著改善(P<0.0001)。
事后研究分析显示:在研究的16周,阿普斯特疗效媲美恩利,两者并无显著性差异。在研究的32周,相比16周,阿普斯特治疗组具有更高比例的患者实现PASI-75缓解(53%vs 40%)。此外,恩利治疗组在16周转向阿普斯特治疗后,在研究的32周,也有更高比例的患者实现PASI-75缓解(61%vs 48%)。
作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,对银屑病和关节病性银屑病均有效,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。作为小分子化合物,口服给药,携带便利,方便患者用药,避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应,无需经常监测实验室指标。单一给药,并且疗效不劣于阿达木单抗(修美乐)、依那西普(恩利)、英夫利西单抗等生物制剂,并明显优于其他传统治疗药物。临床数据显示,治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖(手足)银屑病严重程度的显著改善,在整个52周均得以维持,使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。普斯特的半衰期短,治疗如需中断安全系数高。因此,阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌症的斑块状银屑病和关节性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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