奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104，约占原形化合物的10％)，其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力与奥希替尼相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

　　奥希替尼副作用及处理：

　　1、痤疮样皮疹

　　最常见的不良反应，一般无瘙痒感，程度比较轻，病人都能耐受，无须停药。可以用常规的抗过敏药物如氯苯那敏、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定（开瑞坦）等加维生素D处理。

　　避免强烈阳光直接照射皮肤（容易痒），穿舒适、柔软的衣服，勿用碱性肥皂和粗毛巾擦洗，修剪指甲，嘱病人勿用手挠抓，抓破了或擦破了脓头，可涂百多邦。洗脸时动作需轻柔，否则擦破皮疹会满脸是血。

　　2、鼻腔出血

　　服奥希替尼期间，鼻腔里的毛细血管会自行破裂，血液渗出，血液会凝结于鼻孔里成黑红色干血块，堵塞鼻腔影响呼吸。

　　如果鼻腔每天出血较多，鼻孔干血阻塞严重，可在睡觉时往鼻孔里涂红霉素眼药膏，目的是保湿，使鼻腔里的毛细血管破裂数量减少。不过只要每天抠鼻子时小心，动作轻柔，就不必涂眼药膏。

　　3、腹泻

　　程度轻微，病人能耐受，无须停药；个别严重患者，也可采取对症治疗的方法予以解决，只需短期停药，不必长期停药。

　　处理方法：轻者遵医嘱予思密达10mg口服，３次／天，至腹泻停止。重者先口服易蒙停２片，以后每２小时口服１片，至腹泻停止12小时后停服，同时应及时补充液体和电解质，静脉给予营养支持。

　　4、血小板升高

　　如果血小板升高，每天服一片德国生产的100毫克的“拜阿司匹林”，直到血小板降到250以下才可以停药;拜阿司匹林虽是肠溶，但仍需要在餐后服用，不要空腹服用，以防长期服用导致损伤肠壁。

　　5、谷草转氨酶升高

　　大部分患者均可耐受，不需停药，服药期间每１～２周复查１次肝功能，若转氨酶升高明显应停药，同时给予保肝药物甘利欣或凯西莱可（这两种药物需要在医院注射）；也可选择口服的“水林佳”，即水飞蓟宾胶囊，该药要在餐中吃，可在早、晚餐的中途各服用2粒，转氨酶可降至正常；有部分较重病例停药１周左右，对症治疗后复用；可间隔给药，以减轻肝功能损害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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