布加替尼Alunbrig（Brigatinib）是第二代ALK/ROS1抑制剂，对于ALK耐药性突变有广泛的临床前活性，也是唯一被证实对多种EGFR突变的细胞系有活性的ALK抑制剂。

　　布加替尼是一种ALK蛋白抑制剂，其基因在非小细胞肺癌患者中占4%-7%。它最初被食品和药物管理局(FDA)批准，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者的肿瘤有ALK改变，尽管使用了克里唑蒂尼(Xalkori)，但其癌症仍在发展。克列佐替尼在2011年获批，是首个获得FDA批准的ALK靶向药物。

　　在试验中，接受布加替尼治疗的患者比使用克唑替尼治疗的患者寿命更长，并且病情不会恶化。在开始治疗后12个月，67％接受溴替卡尼治疗的患者仍然存活，没有任何证据表明他们的癌症出现恶化，而使用克唑替尼治疗的患者为43％。在出现脑转移的试验参与者中，布加替尼在克服脑损伤方面也比克唑替尼更有效：接受布加替尼治疗的患者为78％，而接受克唑替尼治疗的患者为29％。作为第二代ALK抑制剂，布加替尼旨在解决第一代ALK抑制剂克唑替尼的一些缺点。第二代ALK靶向药物（包括alectinib和ceritinib）相比第一代ALK抑制剂增强了穿过血脑屏障的能力。这主要是为了针对癌症后期出现脑转移而一代药物无法有效控制的问题。

　　基于3期临床试验的结果，第二代ALK抑制剂Alectinib已经被FDA批准作为ALK阳性肿瘤患者的初始治疗，其中其延长无进展生存期比克唑替尼更长，并且更有效地预防和缩小脑转移。布加替尼和alectinib都有副作用，但它们并不完全相同。例如，在ALTA-1L试验中，一小部分接受布加替尼治疗的患者在肺部出现炎症，这是在alectinib的试验中未见的问题。总体而言，患者对布加替尼的耐受性非常好，该试验包括已经接受化疗的患者（alectinib与crizotinib的试验中都为从未化疗过的患者）所以布加替尼临床试验的参与者更能代表现实世界的患者群体。

　　安全性方面，在ALTA-1L研究中，布加替尼的安全性数据与现有的欧洲产品特征摘要（SmPC）基本一致。≥3级的最常见的治疗相关不良事件包括CPK升高（24.3％），轻微酶升高（14.0％）和高血压（11.8％）。克唑替尼组主要为ALT升高（10.2％），AST升高（6.6％）和轻微酶升高（6.6％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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