奥贝胆酸（Obeticholic acid，OCA）是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂，是人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸（CDCA）的一种新型衍生物。

　　其中，FXR是胆酸、炎症反应、纤维化与代谢通路的关键调节分子。FXR的活化可以降低在肝细胞内胆酸的浓度，这是借着抑制自胆固醇生产胆酸，以及增加胆酸自肝细胞运出的结果。

　　奥贝胆酸是半合成胆汁酸类似物，其具有6α-乙基–鹅去氧胆酸的化学结构。奥贝胆酸最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。

　　原发性胆汁性肝硬化对人体的危害严重，其大致可分为四个阶段，前两个阶段并无明显症状，到第三阶段时者出现乏力、皮肤瘙痒等临床症状；从症状出现起，平均生存时间为5-8年。有症状患者的门静脉高压相关并发症10年内发生率为10％-20％，高于无症状患者。当患者出现食管胃底静脉曲张后，3年的生存率仅为59％，第一次出血后3年生存率约46％。有研究发现，女性更容易患上该病，大多数在40-50岁起病。

　　奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholicacid)说明书介绍：

　　奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholicacid)的适应症

　　奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholicacid)联合熊去氧胆酸(UDCA)可用于治疗对熊去氧胆酸(UDCA)治疗反应不充分的原发性胆汁性胆管炎（PBC）成年患者，而奥贝胆酸（Ocaliva/obeticholic acid）作为单药可用于治疗熊去氧胆酸(UDCA)不耐受的原发性胆汁性胆管炎（PBC）成年患者。

　　奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholicacid)的作用机制

　　原发性胆汁性胆管炎（PBC）是一种慢性、持久性疾病，它会导致肝脏中的小胆管发炎、受损并最终丧失功能。这会引发胆汁在肝脏淤积，逐渐损伤肝细胞并导致肝硬化或肝脏瘢痕的形成。随着肝硬化的进展和肝脏中瘢痕组织的增加，肝脏功能将逐渐丧失。法尼醇X受体（FXR）广泛存在于肝脏细胞和肠道细胞的细胞核中，是胆汁酸代谢途径的关键调节因子。口服给药的奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholicacid)可以结合并激活法尼醇X受体（FXR），由此增加肝脏的胆汁流量，并抑制肝脏中胆汁酸的产生，减少胆汁酸对肝脏的毒害。

　　奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholicacid)的用法用量

　　成人患者每天服用5mg。

　　三个月后，若患者ALP或总胆红素没有明显降低，且病人耐受情况尚可，增加剂量至每天口服10mg。

　　最大剂量是每天口服10mg。

　　奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholicacid)不良反应：

　　最常见的不良反应（≥5％）是：瘙痒，疲劳，腹痛和不适，皮疹，口咽疼痛，头晕，便秘，关节痛，甲状腺功能异常和湿疹。

　　所有药物都会有不良反应，但并非会发生在所有人身上。部分不良反应可能会在药物使用过程中消失，当你使用药物后，发生不良反应了，应及时跟医生沟通。

　　奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholicacid)的临床效果

　　Trial是一项随机，双盲，安慰剂对照，为期12个月的临床试验研究。评估了奥贝胆酸对216例接受熊去氧胆酸治疗至少12个月（稳定剂量至少3个月），或对熊去氧胆酸耐药并且三个月没有进行熊去氧胆酸治疗的原发性胆汁性肝硬化患者的安全性和有效性。

　　所有患者随机按1:1:1比例分配至奥贝胆酸10mg组（73人），奥贝胆酸滴定组（70人），安慰剂组（73人）。在试验过程中，93%的患者将奥贝胆酸或安慰剂与熊去氧胆酸联用，而对熊去氧胆酸耐药的7%的患者采用单药治疗。

　　试验结果显示，患者在第12个月的主要综合终点和主要终点均作出了明显反应。奥贝胆酸10mg中，48%的患者达到了主要终点，滴定组中，46%的患者达到了主要终点，而安慰剂中，仅有10%。

　　奥贝胆酸在美国、欧盟、加拿大、澳大利亚等国家已经上市，目前印度，孟加拉等国家已经有仿制版的上市，主要的版本有：1、美国Intercept版本；2、印度cipla版本；3、印度natco版本；4、老挝东盟制药版本；5、孟加拉碧康制药版本。但在中国尚未获批，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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