去年，Loxo Oncology的“不限癌种”靶向疗法Vitrakvi获得FDA批准，成为首款不限癌种，治疗携带NTRK基因融合变异实体瘤患者的靶向疗法。而Loxo公司在Vitrakvi获批之前，已经开始开发新一代的TRK抑制剂。虽然Vitrakvi作为TRK抑制剂，在治疗实体瘤患者时达到了75%的缓解率，但是，随着时间的推移，肿瘤会获得对TRK抑制剂产生抗性的基因突变，因此开发能够对这些肿瘤有效的新一代抑制剂刻不容缓。
昨日，拜耳（Bayer）公司公布了Loxo公司开发的新一代TRK抑制剂LOXO-195在早期临床试验中的结果。拜耳在Loxo公司被礼来收购之后获得了LOXO-195的独家研发权益。LOXO-195能够抑制已经对已有TRK抑制剂产生抗性的TRK蛋白的活性。
试验结果表明，在20名已经接受过一种TRK抑制剂治疗，并且对它产生抗性的实体瘤患者中，LOXO-195获得了45%的客观缓解率（ORR）。这一研究虽然还处于早期临床阶段，但是它表明LOXO-195可能帮助解决那些对已有TRK抑制剂产生抗性的实体瘤患者的未竟医疗需求。
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