他拉唑帕尼(talazoparib,商品名:Talzenna)最初由LEAD Therapeutics(2010年被BioMarin收购)研发,2015年8月,Medivation从BioMarin获得该药的所有研发及商业化权利。
后该药被辉瑞收购,且于2018年10月由美国FDA批准上市,用于治疗BRCA突变、HER2阴性晚期或转移乳腺癌的患者,成为第二个治疗该类型患者的PARP抑制剂。他拉唑帕尼曾被吹嘘为“最强抑制剂”,但体外实验中比同类化合物的活性高的同时,毒性也相应地上升了,后在关键性的三期临床研究EMBRACA中表现还可以,且凭此结果获得FDA的批准。
该研究结果显示talazoparib组中位PFS为8.6个月,化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001);talazoparib组的客观缓解率为62.6%,化疗的为27.2%。
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