阿那白滞素(anakinra)一般描述；阿那白滞素(anakinra)是一种重组、非糖基化形式的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)。阿那白滞素不同于天然人IL1Ra，因为它在其氨基末端增加了一个甲硫氨酸残基。阿那白滞素由153个氨基酸组成，分子量为17.3千道尔顿。它是使用大肠杆菌细菌表达系统通过重组DNA技术生产的。2020年12月22日，FDA批准补充生物制品许可申请(sBLA)阿那白滞素用于治疗IL-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症。阿那白滞素的安全性和有效性在一项长期自然史研究中进行了评估，其中包括9名接受阿那白滞素治疗长达10年的DIRA患者（开始阿那白滞素治疗时年龄为1个月至9岁）。所有九名患者在接受阿那白滞素治疗时都达到了炎症缓解。

　　2022年11月10日，FDA已发布阿那白滞素注射液的紧急使用授权(EUA)，用于治疗某些住院成人的COVID-19。阿那白滞素被证明可以改善需要补充氧气的COVID-19肺炎住院患者的预后，减少严重呼吸衰竭的进展和死亡率，并且可以长期保持这种益处。

　　阿那白滞素(anakinra，阿那白滞素)是一种重组、非糖基化形式的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)，最初Swedish Orphan Biovitrum（Sobi）公司宣布于2001年11月被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于中度至重度活动性类风湿性关节炎。目前还被批准应用于儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病(NOMID)、IL-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症和COVID-19。

　　FDA批准阿那白滞素用于儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病(NOMID)治疗。本品成为了第一也是唯一一种经FDA批准的NOMID治疗药物，NOMID是cryopyrin蛋白相关的周期性综合征(CAPS)中最为严重的症状。该药物长达5年的研究表明，本品除了能够控制日常症状，如发热、皮疹、头痛、关节痛等，对于稳定中枢神经系统(CNS)的功能(如听力和视力等)有着确切的疗效。

　　阿那白滞素(anakinra)适应症；

　　1、活动期类风湿性关节炎

　　阿那白滞素适用于缓解中度至重度活动期类风湿性关节炎(RA)的体征和症状，并减缓其结构性损伤的进展，适用于1种或多种缓解疾病的抗风湿药物(DMARDs)无效的18岁或以上患者。阿那白滞素可单独使用或与除肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂以外的DMARDs联合使用。

　　2、Cryopyrin相关周期性综合征(CAPS)

　　阿那白滞素适用于治疗新生儿发病的多系统炎症性疾病(NOMID)。

　　3、白介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏

　　阿那白滞素适用于治疗白介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症。

　　4、COVID-19

　　FDA已发布阿那白滞素注射液的紧急使用授权(EUA)，用于治疗某些住院成人的COVID-19。这些患者包括需要辅助供氧（低或高流量）的肺炎患者，这些患者有进展为重度呼吸衰竭的风险，并且很可能具有升高的血浆可溶性尿激酶纤溶酶原激活物受体。

　　阿那白滞素(anakinra)警告和注意事项；

　　一、严重感染

　　在类风湿性关节炎的临床试验中，与安慰剂(<1%)相比，阿那白滞素与严重感染的发生率增加(2%)有关。如果患者出现严重感染，应停止使用阿那白滞素治疗RA。在接受阿那白滞素治疗的NOMID和DIRA患者中，当停止阿那白滞素治疗时，疾病发作的风险应与继续治疗的潜在风险进行权衡。活动性感染患者不应开始使用阿那白滞素治疗。尚未评估阿那白滞素在免疫抑制患者或慢性感染患者中的安全性和有效性。通过阻断肿瘤坏死因子(TNF)影响免疫系统的药物与潜伏性结核(TB)再活化的风险增加有关。服用阿那白滞素等阻断IL-1的药物可能会增加结核病或其他非典型或机会性感染的风险。在开始阿那白滞素治疗前，医生应遵循当前CDC指南，评估和治疗潜在的结核感染。

　　二、使用TNF阻断剂

　　在一项为期24周的RA患者同时使用阿那白滞素和依那西普治疗的研究中，联合用药组的严重感染率(7%)高于单独使用依那西普组(0%)。与单独使用依那西普相比，联合使用阿那白滞素和依那西普并未导致更高的ACR反应率。不建议将阿那白滞素与TNF阻断剂联合使用。

　　三、过敏反应

　　据报告，阿那白滞素出现了过敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。如果出现严重的过敏反应，应停止服用阿那白滞素并开始适当的治疗。阿那白滞素是IL-1Ra的重组形式，这是DIRA患者所缺乏的。DIRA患者可能会增加过敏反应的风险，尤其是在开始阿那白滞素治疗后的前几周。在此期间，应密切监测患者。如果出现严重过敏反应，应开始适当的治疗，并考虑停用阿那白滞素。

　　四、免疫抑制

　　阿那白滞素治疗对活动性和/或慢性感染以及恶性肿瘤发展的影响尚不清楚。

　　五、免疫接种

　　在安慰剂对照的临床试验(n=126)中，当破伤风/白喉类毒素疫苗与阿那白滞素同时施用时，阿那白滞素和安慰剂治疗组之间的抗破伤风抗体应答没有差异。尚无关于接受阿那白滞素的患者接种其他灭活抗原的效果的数据。尚无关于接受阿那白滞素治疗的患者中活疫苗接种效果或活疫苗继发感染传播的数据。因此，活疫苗不应与阿那白滞素同时使用。

　　六、中性粒细胞计数

　　接受阿那白滞素治疗的患者可能会出现中性粒细胞计数减少。因此，在开始阿那白滞素治疗前和接受阿那白滞素治疗时，应评估中性粒细胞计数，每月评估一次，持续3个月，此后每季度评估一次，持续1年。在安慰剂对照研究中，8%接受阿那白滞素治疗的RA患者的中性粒细胞计数下降，至少达到一个世界卫生组织毒性等级，而安慰剂对照组为2%。9名接受阿那白滞素治疗的患者(0.4%)出现中性粒细胞减少症(ANC<1 x 109/L)。对43名NOMID患者进行了长达60个月的随访，其中2名患者出现了中性粒细胞减少症，并在持续阿那白滞素治疗过程中逐渐缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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