乐伐替尼作为一个多靶点药物,其适应症除了已经获批的甲状腺癌和肾癌,其他类型肿瘤的临床试验,包括肝癌(III期临床)、子宫内膜癌(II期临床)、非小细胞肺癌(II期临床)也正在如火如荼的开展,并且数据显示疗效显著。它的主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。对这个药物的总体印象是:有效率很高,起效快,副作用小,缺点是耐药快,这也是很多靶向药的死穴。
REFLECT研究将其与另一种一线药物疗法索拉非尼治疗进行了比较,对954名先前未经治疗且不能手术的肝细胞癌(HCC)患者进行了治疗。研究结果表明,与索拉非尼相比,乐伐替尼在统计学上并未显示出生存率(患者的寿命)有所改善。
接受乐伐替尼治疗的患者的中位总生存期(OS)为13.6个月,而接受索拉非尼治疗的患者为12.3个月。总生存期是从研究开始到因任何原因死亡的时间,被认为是对患者临床益处的直接衡量。
这是研究的主要终点,或研究设计的主要终点。此外,与索拉非尼(3.6个月)相比,乐伐替尼(7.3个月)使患者在疾病没有恶化的情况下生存的时间(中位无进展生存期或PFS)增加了一倍。这相当于疾病进展或死亡风险降低36%。
乐伐替尼的总体缓解率(ORR)也几乎是索拉非尼的3.5倍:乐伐替尼为41%,索拉非尼为12%。)。ORR是肿瘤被药物破坏或缩小的患者百分比。ORR由完全缓解(CR)和部分缓解(PR)率组成。数字的改善表明该药物正在发挥作用。
乐伐替尼的完全缓解(CR)为2.1%,索拉非尼为0.8%。具有完全反应的患者在特定时间段内没有可检测到的肿瘤证据。乐伐替尼的部分缓解率为38.5%,索拉非尼的部分缓解率为11.6%。在特定的时间段内,部分患者的肿瘤大小会减小。
在任一治疗组中接受HCC治疗的患者出现更严重的副作用(3-4级):
高血压(高血压):24%乐伐替尼和15%索拉非尼;
减轻体重:8%乐伐替尼和3%索拉非尼;
疲劳:7%乐伐替尼和6%索拉非尼;
尿液中的蛋白质(蛋白尿):6%乐伐替尼和2%索拉非尼;
食欲下降:5%乐伐替尼和1%索拉非尼;
手足综合征皮肤反应(掌跖红斑感觉综合征):3%乐伐替尼和11%索拉非尼。
仑伐替尼(Lenvatini,商品名:Lenvima)是一种针对某些癌症的口服靶向药物治疗药物。它不是化疗药物。仑伐替尼阻断促进癌细胞生长的蛋白质。它还抑制信号以帮助减缓支持肿瘤生长的现有血管(称为血管生成)中新血管的生长。异常血管生成可能发生在癌症、退行性眼病和其他涉及炎症的医学病症中。
仑伐替尼被归类为口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂和血管内皮生长因子(VEGF)/血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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