阿培利司(Alpelisib)与其他药物(如氟维司群)一起用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性(已扩散的癌症)乳腺癌，适用于已经停止月经的女性(绝经后)，也适用于男性。Alpelisib也用于治疗PIK3CA相关的过度生长谱(PROS)。PROS是一组导致身体部分生长过多或具有不寻常形状的罕见情况。

　　阿培利司(Alpelisib)是一种靶向药，它是一种激酶抑制剂，Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，对PI3Kα具有主要活性，在乳腺癌中，它抑制PI3K下游靶(包括Akt)的磷酸化，并在含有PIK3CA突变的细胞系中表现出活性。在体内，alpelisib阻断了PI3K/Akt信号并降低了异种移植模型中的肿瘤生长。阿培利司于2019年5月24日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市，Alpelisib(Piqray)与氟维司群(Faslodex)联合使用，用于治疗已经绝经的女性或在某些其他治疗期间或之后癌症恶化的男性中扩散到附近组织或身体其他部位的某种类型的乳腺癌。Alpelisib(Vijoice)也用于治疗患有某些类型的PIK3CA相关过度生长谱(PROS一种导致某些身体组织过度生长和异常的遗传疾病)。

　　在一项随机的第3阶段试验中（NCT02437318），比较了HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌症患者（之前接受过内分泌治疗）与安慰剂+氟维司群（每28天服用500毫克，第15天服用一次）的可能性（每天服用300毫克）。根据肿瘤组织PIK3CA突变状态，将患者分为两组。主要终点是研究人员评估的PIK3CA突变癌症队列中无进展生存率；在没有PIK3CA突变的癌症的队列中，也分析了无进展生存率。次要终点包括整体响应和安全性。

　　共有572名患者接受了随机分组，其中341名患者确诊为肿瘤组织PIK3CA突变。在PIK3CA突变的癌症患者队列中，阿培利司组中位随访20个月的无进展生存期为11.0个月，而安慰剂组为5.7个月（进展或死亡的危险比为0.65）；在没有PIK3CA突变癌症的队列中，危险比为0.85）。在没有PIK3CA突变癌症的队列中的所有患者中，使用阿培利司的总体反应大于使用安慰剂-氟维司群（26.6%对12.8%）；

　　在该队列中有可测量疾病的患者中，这一比例分别为35.7%和16.2%。在总体人群中，最常见的3级或4级不良事件是高血糖（阿培利司组36.6%，安慰剂组0.7%）和皮疹（9.9%，安慰剂组0.3%）。阿培利司组6.7%的患者出现3级腹泻，而安慰剂组0.3%；无4级腹泻报告。因不良事件停用阿培利司和安慰剂的患者比例分别为25.0%和4.2%。

　　在先前接受内分泌治疗的PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者中，使用阿培利司治疗可延长无进展生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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