仑伐替尼(Lenvatini,商品名:Lenvima)是一种针对某些癌症的口服靶向药物治疗药物。仑伐替尼阻断促进癌细胞生长的蛋白质。它还抑制信号以帮助减缓支持肿瘤生长的现有血管(称为血管生成)中新血管的生长。异常血管生成可能发生在癌症、退行性眼病和其他涉及炎症的医学病症中。
仑伐替尼被归类为口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂和血管内皮生长因子(VEGF)/血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂。仑伐替尼(Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),研发代号:E7080,由日本卫材(Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
肝癌的靶向治疗药有很多,最近两年就新出来四种新靶向药,前面十年只有多吉美/索拉菲尼这一种。直到2017年第二个靶向药瑞戈非尼问世,不过瑞戈非尼对多吉美耐药的患者,有效率只有10%左右。2018年乐伐替尼上市,被美国FDA批准为晚期肝癌患者的一线用药,从此肝癌的一线治疗多了一个靶向药。现在晚期肝癌的一线靶向药有两个,分别是多吉美、仑伐替尼;二线靶向药有三个,分别是瑞戈非尼、卡博替尼和雷莫卢单抗。从有效率上看,最高。接着是瑞戈非尼,雷莫芦单抗,而卡博替尼的客观有效率只有4%。乐伐替尼的有效率比较高,可以达到40%,但容易耐药。PD-1抗体有效率不高,但是一旦有效又能够维持长期有效。因此国际上正在探索PD-1与靶向的联合治疗,现在最成功的正是乐伐替尼联合PD-1单抗。
仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)治疗肝细胞癌有哪些副作用?
最常报告的不良反应(发生在≥30%的患者中)是高血压、腹泻、食欲下降、疲劳和体重减轻。
最重要的严重不良反应是肝功能衰竭、肝性脑病、食管静脉曲张出血、脑出血、动脉血栓栓塞事件、包括心肌梗塞、脑梗塞和脑血管意外以及肾功能衰竭/损伤事件。HCC患者中性粒细胞计数减少的发生率更高。
在496名HCC患者中,剂量调整(中断或减少)和停药是分别在62.3%和20.2%的患者中针对不良反应采取的措施。最常导致剂量调整(≥5%的患者)的不良反应是食欲下降、腹泻、蛋白尿、高血压、疲劳、PPE和血小板计数减少。最常导致乐伐替尼停药的不良反应是肝性脑病、疲劳、血胆红素升高、蛋白尿和肝功能衰竭。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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