卡博替尼被Exelixis制药公司开发成为一种口服胶囊剂型,具有生物利用度高、血脑屏障透过率高和清除半衰期长等优点,其最早于2012年11月经FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC),后于2016年4月和2017年12月分别被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗和一线治疗。卡博替尼是一种口服有效、靶向抑制c-Met、VEGFR2和Ret等激酶的抑制剂,通过靶向抑制多种信号通路而发挥抗肿瘤作用。它能够抑制肿瘤细胞的增殖,减少转移并抑制肿瘤组织血管的生成。目前,已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出;
卡博替尼对骨转移的效果
在一项多国际多中心III期METEOR研究中,就对卡博替尼和依维莫司两种药物的治疗作用进行了对比,参与研究的患者同时合并骨转移和内脏转移,病情更为复杂,最终试验结果显示,卡博替尼组的无进展生存时间是7.4个月,而依维莫司组无进展生存时间只有2.7个月。而且骨转移治疗效果,卡博替尼组的治疗优势更为明显,是依维莫司组的两倍。
而在治疗前列腺癌骨转移的时候,卡博替尼的疾病控制率达到了71%,在一项临床试验中,患者被分为两组分别接受卡博替尼和标准治疗,虽然在总生存期方面卡博替尼没有展示出大的优势,但是对于骨转移的控制率却是优势明显,传统治疗对骨转移的缓解率只有3%,而卡博替尼是传统标准治疗手段的14倍,缓解率达到了42%。
卡博替尼的副作用
在实验中发现卡博替尼常见的副作用有口腔炎,体重减轻,高血压,味觉障碍,腹泻,口腔炎,疲乏,便秘,食欲不振,恶心,手足综合症,腹痛等。
卡博替尼治疗肺癌服用方法?针对肺癌,卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
卡博替尼每日定点用药,出现漏服时立即补服,若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内,则跳过该次用药,服用卡博替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即:柠檬、柚子、橘子类水果或果汁,以及含有营养添加剂的食物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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