阿博利布适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。PIK3CA基因突变是在某些乳腺癌（以及其他癌症）中发现的遗传变化，似乎可以促进肿瘤的生长。PIK3（磷酸肌醇3激酶）是由该基因产生的蛋白质，是信号通路的一部分，该通路已被广泛研究，希望阻止转移性乳腺癌的生长。PIK3CA基因突变在乳腺癌中很常见，发生在大约30%至40%的肿瘤中，最常见于雌激素受体阳性乳腺癌。

　　该突变似乎在癌症的发展、进展和对某些治疗（包括HER2靶向治疗和HER2阳性乳腺癌患者的化疗）的耐药性中很重要。虽然过去认为该突变与较差的预后有关，但它可能表明激素受体阳性乳腺癌的预后更好，至少在诊断后的前十年。

　　2019年，药物阿博利布（alpelisib）被批准用于患有激素受体阳性转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，该乳腺癌检测为PIK3CA突变呈阳性。在这种情况下使用时，阿博利布和Faslodex（氟维司群）的组合几乎使激素治疗进展患者的无进展生存率翻了一番。

　　阿博利布针对转移性乳腺癌中的PIK3CA突变的治疗效果如何？药物阿博利布（alpelisib）是13年第一个批准用于乳腺癌的P2019K抑制剂。与以前的药物不同，阿博利布仅靶向α亚基（一种P13Kα亚基特异性抑制剂），这是通常被激活的唯一亚基。

　　在一项随机的第3阶段试验中（NCT02437318），比较了HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌症患者（之前接受过内分泌治疗）与安慰剂+氟维司群（每28天服用500毫克，第15天服用一次）的可能性（每天服用300毫克）。根据肿瘤组织PIK3CA突变状态，将患者分为两组。主要终点是研究人员评估的PIK3CA突变癌症队列中无进展生存率；在没有PIK3CA突变的癌症的队列中，也分析了无进展生存率。次要终点包括整体响应和安全性。

　　共有572名患者接受了随机分组，其中341名患者确诊为肿瘤组织PIK3CA突变。在PIK3CA突变的癌症患者队列中，阿博利布组中位随访20个月的无进展生存期为11.0个月，而安慰剂组为5.7个月（进展或死亡的危险比为0.65）；在没有PIK3CA突变癌症的队列中，危险比为0.85）。在没有PIK3CA突变癌症的队列中的所有患者中，使用阿博利布的总体反应大于使用安慰剂-氟维司群（26.6%对12.8%）；

　　在该队列中有可测量疾病的患者中，这一比例分别为35.7%和16.2%。在总体人群中，最常见的3级或4级不良事件是高血糖（阿博利布组36.6%，安慰剂组0.7%）和皮疹（9.9%，安慰剂组0.3%）。阿博利布组6.7%的患者出现3级腹泻，而安慰剂组0.3%；无4级腹泻报告。因不良事件停用阿博利布和安慰剂的患者比例分别为25.0%和4.2%。

　　结论：在先前接受内分泌治疗的PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者中，使用阿博利布治疗可延长无进展生存期。

　　在2019年发表在《新英格兰医学杂志》上的一项3期临床试验（SOLAR-1）中，阿博利布和Faslodex（氟维司群）的组合几乎使PIK3CA突变转移性乳腺癌患者的无进展生存率从5.7个月增加到11.0个月。

　　阿博利布现已被批准用于患有雌激素受体阳性转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，这些女性和男性在内分泌（激素）治疗（如他莫昔芬或芳香酶抑制剂）下进展并具有PIK3CA突变。最常见的副作用包括高血糖（高血糖症）、皮疹和腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿博利布/阿培利司(PIQRAY)是一款什么药？相关安全信息有哪些？

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