作用机制是什么？帕比司他（panobinostat）引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他（panobinostat）治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

　　帕比司他（panobinostat）通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，该疾病的临床表现多样，主要有感染、出血、神经症状、高钙血症、贫血、骨痛、肾功能不全、淀粉样变等。帕比司他（panobinostat）是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，它联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗（包括硼替佐米及免疫调节剂）的多发性骨髓瘤。

　　用法用量是怎样的？帕比司他可以干扰体内癌细胞的生长和扩散，是一种癌症药物。帕比司他推荐的剂量是20mg口服，21天为一个周期，共8个治疗周期，每周期的第1、3、5、8、10、12天用药。若患者没有严重的持续毒副反应，能临床获益，此时可考虑继续另外8个周期的治疗。患者不可随意更改剂量和用法，以免产生不耐受反应。帕比司他应在同一时间服用，空腹或餐后服用都可以，需与硼替佐米和地塞米松合用。

　　治疗多发性骨髓瘤效果怎么样？

　　一项亚组分析中的疗效及安全性数据。这一亚组分析来自于被称为PANORAMA-1的III期临床试验，亚组包含了147名已接受过至少2种治疗方案（包含硼替佐米及1种免疫调节剂）的患者，随机双盲，安慰剂对照，全球多中心注册，用以评估Farydak联合硼替佐米及地塞米松的方案与单用硼替佐米及地塞米松的方案对于复发性和/或难治性多发性骨髓瘤的疗效差别。

　　试验结果发现，中位无进展生存期（PFS）在既往接受过硼替佐米及免疫调节剂治疗并接受Farydak治疗的患者（12.5个月;n=73）中比安慰剂对照组(4.7个月;n=74)提升了7.8个月。

　　安全性方面，最常见的非血液科副反应包括腹泻、疲劳，恶心、呕吐。治疗相关的血液学毒副反应包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少。

　　有什么副作用和禁忌？

　　帕比司他虽然治疗多发性骨髓瘤效果显著，但也是有副作用的，外周水肿，食欲减低，腹泻，疲劳，恶心，发热，呕吐等是帕比司他比较常见的副作用。帕比司他严重的不良反应包括腹泻、骨髓抑制、感染、心脏毒性、出血、肝毒性、胚胎毒性。对帕比司他过敏者禁用；孕妇忌用。建议患者遵医嘱用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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