睿妥Retevmo的作用和功效是什么？FDA批准了Selpercatinib(也称为LOXO-292)的新药申请，用于治疗RET突变髓样甲状腺癌、RET融合阳性甲状腺癌和晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。美国礼来的睿妥Retevmo（Selpercatinib）是一种高度选择性和有效的口服药物，适应症有三个：晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。

　　在临床试验中，使用睿妥Retevmo都发挥了积极的效果。Selpercatinib是一种RET受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗RET驱动的非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌和甲状腺癌。Selpercatinib通过抑制RET酪氨酸激酶的突变形式在特定癌症中发挥抗肿瘤活性。

　　全球性I期/II期临床研究LIBRETTO-001评估了睿妥Retevmo治疗晚期RET异常实体瘤患者的疗效和安全性。数据显示,睿妥Retevmo初始治疗RET融合阳性NSCLC(n=48)中位随访9.8个月时ORR为85%，CR率为2%;DoR尚未达到(中位随访15.7个月);中位PFS尚未达到,1年PFS率为68%(中位随访10.8个月);2年OS率为88%(中位随访12.6个月)。

　　睿妥Retevmo治疗铂类经治患者(n=105)中位随访15.7个月时ORR为64%，CR率为3%;DoR为17.5个月(中位随访15.7个月);中位PFS为19.3个月,1年PFS率为66%(中位随访16.8个月);2年OS率为68%(中位随访19.9个月)。基线伴可测量脑转移灶的患者中(n=11),颅内ORR为91%(10/11)。基于LIBRETTO-001报告结果,睿妥Retevmo于2020年5月被美国FDA批准一线或后线治疗RET融合阳性晚期NSCLC。

　　在实验中观察到睿妥Retevmo的副作用为实验室异常，天丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高，冬氨酸转氨酶（AST）升高，白蛋白降低，便秘，高血压，疲劳，水肿，钙减少，口干，碱性磷酸酶升高，白细胞减少，腹泻，肌酐升高，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，血小板减少等。

　　Selpercatinib是一种激酶抑制剂。Selpercatinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3与IC50值范围从0.92 nM到67.8 nM。在其他酶测定中，赛珀替尼还抑制了临床上仍可实现的较高浓度的FGFR 1，2和3。在细胞测定中，睿妥Retevmo抑制RET的浓度比FGFR60和1低约2倍，浓度比VEGFR8低约3倍。

　　RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET与各种伴侣的框架内融合可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白可以通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖来充当致癌驱动因素。在体外和体内肿瘤模型中，睿妥Retevmo在基因融合和突变产生的RET蛋白的组成性激活细胞中显示出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET，KIF5B-RET，RET V804M和RET M918T。此外，赛尔卡替尼在颅内植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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