卡马替尼针对MET外显子14跳跃的突变的肺癌疗效如何？卡马替尼的推荐剂量为400mg口服，每日两次，随餐或不随餐服用均可。应指示患者吞咽整个片剂。2它们不应该被打破，压碎或咀嚼。如果患者错过或呕吐了一个剂量，他们不应该试图弥补剂量，而是等待并在预定时间服用下一个剂量。

　　在不良反应的情况下，提供者应将剂量减少到300mg，每日两次。在第二次不良事件（AE）时，剂量应进一步减少到200mg，每日两次。不能耐受200mg的患者，每日两次，应永久停药。

　　在一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)GEOMETRY mono-1中评价了TABRECTA的疗效。合格患者需满足以下条件：NSCLC突变导致MET外显子14跳跃，表皮生长因子受体(EGFR)野生型和间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性状态，至少有一个实体瘤疗效评价标准(RECIST)1.1版定义的可测量病灶。有症状性CNS转移、临床显著未控制的心脏疾病或接受任何MET或肝细胞生长因子(HGF)抑制剂治疗的患者无资格参加研究。

　　在入组GEOMETRY mono-1的前97例患者中，通过基于RNA的临床试验分析集中确认MET外显子14跳跃后，使用FDA批准的FoundationOneCDx（22例初治患者和56例既往经治患者）对78例患者样本进行复检，以检测导致MET外显子14跳跃的突变。在使用FoundationOneCDx复检的78份样本中，73份样本可评价（20例初治患者和53例既往经治患者），其中72份（20例初治患者和52例既往经治患者）被证实存在导致MET外显子14跳跃的突变，表明临床试验检测和FDA批准的检测之间的估计阳性百分比一致性为99%(72/73)。

　　患者接受TABRECTA 400 mg口服给药，每日两次，直至疾病进展或不可接受的毒性。主要疗效结局指标是由盲态独立审查委员会(BIRC)根据RECIST 1.1确定的总缓解率(ORR)。其他疗效结局指标为BIRC评估的缓解持续时间(DOR)。

　　疗效人群包括60例初治患者和100例既往经治患者。中位年龄为71岁（范围：48-90岁）；61%为女性；77%为白人；25%的患者美国东部肿瘤协作组(ECOG)体能状态(PS)为0，74%的患者ECOG PS为1；61%从未吸烟；83%患有腺癌；16%患有CNS转移。在既往接受过治疗的患者中，81%接受过1线、16%接受过2线和3%接受过3线既往全身治疗。在既往接受过治疗的患者中，86%的患者既往接受过铂类药物化疗。

　　卡马替尼的副作用

　　1、全身反应：比较常见的有水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降。

　　2、胃肠道反应：比较常见的有恶心、呕吐、便秘、腹泻。

　　3、呼吸系统反应：比如咳嗽、上气道咳嗽综合征、咳痰、呼吸困难、吸入性肺炎、感染性肺炎、流感性肺炎、细菌性肺炎、肺脓肿等。

　　4、皮肤及皮下组织反应：比如皮疹、痤疮样皮炎、斑丘疹、湿疹、多形性红斑、斑状皮疹、皮炎、红斑性发疹、脓疱疹、大疱性皮炎和水疱疹。

　　5、神经系统反应：主要包括头晕、眩晕和位置性眩晕。

　　卡马替尼（Capmatinib）是一种靶向MET的激酶抑制剂，可抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。

　　卡马替尼可通过与HGF、MET放大等多种途径诱导MET磷酸化，进而影响其下游靶基因的表达，进而影响MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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