阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。
在使用小鼠建立的多种肿瘤模型里面,阿西替尼的抗肿瘤作用也可以表现在减少肿瘤组织的血管生成、血液灌注和缩减肿瘤大小。选取接受非手术治疗的晚期肾细胞癌患者68例，按照治疗方案分为研究组34例（化疗联合阿西替尼治疗）和对照组34例(化学药物治疗)，跟踪随访并比较组间在生存时间生活质量和抗肿瘤效果方面的差异。结果研究组治疗后KPS评分、QLQ-C30、无进展生存时间、平均总生存时间客观缓解率(35.29%)、疾病控制率(82.35%)均高于对照组，差异有统计学意义(<0.05)。由此得出结论，阿西替尼能够提升晚期肾细胞癌的抗肿瘤效果，延长生存时间、改善生活质量，对于晚期难治性肾细胞癌疗效提升有明显效果。
阿西替尼最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，阿西替尼价格食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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