特应性皮炎(Atopic dermatitis),是一种常见的慢性炎症性皮肤病。它主要影响儿童和成人,以慢性瘙痒、皮肤干燥和炎症为特征。AD是多因素共同作用的结果,其发病涉及的因素包括:环境和暴露、皮肤微生物群、表皮屏障、免疫和炎症反应、瘙痒-抓挠循环等。
罗氟司特是一种选择性、高效的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,与其他上市的PDE4抑制剂相比,对PDE4具有更强的亲和力。正在临床试验中评估局部罗氟司特对几种皮肤病的疗效,包括银屑病(美国食品药品监督管理局于2022年7月29日批准用于斑块型银屑病)、特应性皮炎和脂溢性皮炎。
罗氟司特在JAMA上面纰漏的最新试验数据显示,在患有慢性斑块型银屑病的患者中,与赋形剂乳膏相比,0.3%的罗氟司特乳膏改善了8周随访中的IGA成功率。
罗氟司特乳膏还显著增加了有软骨间病变患者的I-IGA成功率和第8周的I-IGA状态。在基线时WI-NRS评分至少为4分的患者中,罗氟司特乳膏显著提高了具有临床意义的改善的患者百分比。
罗氟司特乳膏还显著增加了第8周PASI评分从基线下降75%的患者比例,并减少了Kaplan-Meier估计的PASI评分从基线下降50%的时间。
罗氟司特乳膏制剂是下一代4型磷酸双酯酶(PDE4)抑制剂。PDE4是一种细胞内蛋白酶,能够有效增加促炎介质的生成并减少抗炎介质的生成,对特应性皮炎皮损的改善有着很好的效果。
目前PDE4抑制剂已被FDA批准用于特应性皮炎的局部治疗或斑块状银屑病的全身治疗。
有研究报告指出,局部罗氟司特中有一种不含乙醇、丙二醇和香料的水性乳膏载体,而且还含有一种不提取表皮脂质的新型乳化剂。罗氟司特乳膏与阿普司特(Otezla)或克瑞沙博乐(Eucrisa)相比,罗氟司特对PDE4具有更大的亲和力,已经能够成功转化为更大的体外效力。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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