波齐替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。

　　波奇替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg波奇替尼盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。

　　波齐替尼是一种创新口服光谱HER抑制剂，它可以不可逆转地阻断所有HER家族络氨酸激酶受体的信号传递。权威学术期刊《自然·医学》刊登了MD安德森癌症中心开展的一项研究，这项研究招募了11位携带外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用波齐替尼进行治疗，其中4位患者曾经使用过EGFR抑制剂AP32788、ASP827进行过治疗。

　　这类患者每天使用波齐替尼进行治疗，大多数患者在接受治疗后会出现不同程度的肿瘤缩小现象，八名左右的患者肿瘤缩小较为明显，同时，一名患者体内的中枢神经系统转移瘤也对波齐替尼产生了反应，获得抑制效果。

　　波齐替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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