艾瑞芬净是一种抗真菌剂,是一类新型结构不同的葡聚糖合酶抑制剂三萜类化合物的第一个代表。该药物将葡聚糖合酶抑制剂的公认活性与口服和静脉内(IV)制剂的潜在灵活性相结合。艾瑞芬净正处于多种适应症的后期开发阶段,包括主要由住院患者的念珠菌(包括耳念珠菌)和曲霉菌引起的危及生命的真菌感染。每次300 mg(两片,每片150 mg),每日两次,间隔约12小时。可与食物同服也可空腹。如果在下午或晚上服用两片,后两片应在第二天早上服用。与强CYP3A抑制剂合用时,每次150 mg,隔约12小时;与弱或中度CYP3A抑制剂合用时,不需要调整剂量。
它已在体外和体内显示出广谱抗真菌活性,针对多重耐药病原体,包括唑类和棘白菌素耐药菌株。FDA授予艾瑞芬净的IV和口服制剂的合格传染病产品(QIDP)和快速通道指定,用于治疗侵袭性念珠菌病(IC)的适应症,包括念珠菌血症和侵袭性曲霉病(IA),并已授予IC的孤儿药指定和IA适应症。欧洲药品管理局(EMA)已授予艾瑞芬净孤儿药产品指定用于IC的适应症。艾瑞芬净以前称为SCY-078。
艾瑞芬净是一种人工合成三萜类新型广谱抗真菌药,其作用机制是抑制葡聚糖合成酶,葡聚糖是真菌细胞壁的重要成分,葡聚糖合成酶是一种参与1,3-β-D-葡聚糖形成的酶。艾瑞芬净对大多数氟康唑耐药念珠菌仍有活性。
对FURI第三阶段临床研究中74名患者的综合数据进行中期分析,评估口服它治疗难治性念珠菌病患者、不能接受标准治疗的患者或无法接受批准的口服抗真菌选择(例如,机体的敏感性)以及临床上不希望或不可行的持续静脉注射抗真菌治疗患者的数据,发现口服它对13种不同类型的真菌感染的患者表现出总体上有利的治疗效果。在接受口服艾瑞芬净治疗的74名患者中,62.1%显示完全或部分缓解,24.3%达到疾病稳定,6.8%显示疾病进展,5.4%未确定。
一名患者死于无关的原因。在按疾病区域进行的子集分析中,完全或部分有效的患者包括:念珠菌血症72.7%(8/11),腹腔感染58.3%(7/12),骨关节念珠菌感染62.5%(5/8),口咽部念珠菌病64.3%(9/14)。口咽念珠菌病和食道念珠菌病患者口服艾瑞芬净对3期开放研究(FURI)中期分析的结果:对3期FURI研究的24名患者(83.3%为难治性)的子集分析,这些患者患有食道念珠菌病(EC)或口咽念珠菌病(OPC),并用口服艾瑞芬净进行治疗。在这些患者中,62.5%显示完全或部分缓解,29.2%达到稳定疾病,16.7%显示疾病进展。3期开放研究(FURI)中8例患者假丝酵母菌骨和关节感染的结果:该人群接受艾瑞芬净治疗的中位天数超过210.5天。在这些患者中,62.5%显示完全或部分缓解,12.5%达到稳定疾病,12.5%显示疾病进展。一名患者被认为是不确定的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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