厄洛替尼(erlotinib)抑制细胞内与表皮生长因子受体(EGFR)相关的酪氨酸激酶的磷酸化作用。厄洛替尼是由美国OSI制药公司生产的小分子酪氨酸激酶抑制剂,其可以阻止表皮生长因子受体(EGFR)的自磷酸化并阻断下游信号转导,达到抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡,抑制血管生成、侵袭及转移,最终发挥抗肿瘤活性。
结果共纳入随机对照研究(RCT)研究7篇,胰腺癌患者2011例。Meta分析结果显示,厄洛替尼联合吉西他滨治疗胰腺癌的疾病控制率较吉西,但总生存期]、无病生存期及无进展生存期并无显著优势。在安全性方面(3/4级不良反应),厄洛替尼联合吉西他滨较单药吉西他滨出现腹泻及皮疹的风险明显增高,两组发生中3/4级性粒细胞减少、血小板减少、疲劳及恶心的风险差异无统计学意义。
与吉西他滨单药比较,厄洛替尼联合吉西他滨治疗胰腺癌可以提高疾病控制率,但不能提高生存获益,且可增加3/4级腹泻及皮疹风险。
厄洛替尼与吉西他滨联合用药较单药吉西他滨治疗胰腺癌可以提高疾病控制率,但不能提高生存获益,且可增加3/4级腹泻及皮疹的风险。因此,临床应用厄洛替尼联合吉西他滨治疗胰腺癌应明确治疗目标,权衡厄洛替尼联合吉西他滨治疗胰腺癌患者的获益与风险,充分评估患者对相关不良反应的耐受性。
厄洛替尼的溶解度与pH值相关,pH值升高时,厄洛替尼的溶解度降低,改变上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度,进而影响其生物利用度。
据研究,厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,厄洛替尼的AUC和Cmax分别降低了46%和61%;厄洛替尼与H2受体阻断药雷尼替丁300 mg合用时,厄洛替尼的AUC和Cmax分别降低33%和54%。此外,在与这些药物合用时,增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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