索拉非尼(sorafenib，商品名：多吉美)是德国拜耳公司和ONYX公司共同研制的一种口服多靶点、多激酶抑制剂，SHARP和ORIENTAL临床研究证实了其在晚期肝细胞癌（HCC）中的良好疗效和安全性，开创了HCC的靶向药物治疗时代。索拉非尼一方面可以抑制受体酪氨酸激酶KIT、FIJT-3以及Raf/MEK/ERK途径中丝氨酸/苏氨酸激酶，明显抑制肿瘤细胞增生；另一方面，通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDG-FR，及下游抑制Raf/MEK/ERK途径中丝氨酸/苏氨酸激酶，明显抑制肿瘤血管生成,临床前研究显示,索拉非尼对消化道肿瘤、甲状腺癌、肺癌、乳腺癌、肾细胞癌等具有广泛的抗肿瘤活性。

　　索拉非尼在经过两项国际多中心，随机对照临床试验SHARP[10]和ORIENTAL[11]证实了其在晚期肝细胞癌（HCC）中的良好疗效和安全性，开创了HCC的靶向药物治疗时代。SHARP中，基于以丙型肝炎病毒感染引起的肝癌的欧美人群，索拉非尼和安慰剂组的中位生存期分别为10.7月和7.9月，疾病控制率分别为43%和33%，中位影像学进展时间分别为5.5月和2.8月，总生存期延长44%，疾病进展时间延长73%；ORIENTAL试验在亚太地区开展，以乙型肝炎病毒感染的晚期HCC患者为研究对象，索拉非尼和安慰剂组的中位生存期分别为6.5月和4.2月，疾病控制率分别为35%和16%，中位影像学进展时间分别为2.8月和1.4月，总生存期延长47%，至疾病进展时间延长74%。在针对中国亚组的START试验中，索拉非尼联合TACE治疗HCC取得可喜的进展，其中位进展时间10.6个月、中位无进展生存期为10.3个月、中位生存期为16.5个月。

　　索拉非尼仍是一线治疗药物，但其存在应答率低、不良反应严重的问题。索拉非尼对生长因子受体的代偿性激活是导致治疗应答不佳的重要原因，然而将索拉非尼与生长因子受体特异性抑制剂相结合的方法未能成功。

　　索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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