莫博替尼是针对EGFR 20号外显子插入突变的口服靶向药物，它的问世打破了该领域过去二十年以来以化疗为主导的治疗方案，为患者带来新的生存希望。据一项临床研究结果显示，经25.8个月的长期随访，莫博替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期（mPFS）提高到7.3个月，中位总生存期（mOS）延长至20.2个月。莫博替尼助力EGFR ex20ins突变NSCLC患者实现生存突破；

　　在莫博替尼的I/II期研究中，全球入组既往接受铂类治疗的EGFR ex20ins突变NSCLC患者达114例。主要终点为ORR（根据独立评审委员会评估的客观缓解率），次要终点包括ORR（根据研究者评估）、缓解持续时间（DoR）、PFS、OS、安全性。研究结果显示：莫博替尼改善铂类经治患者的生存获益，中位PFS长达7.3个月，中位OS长达20.2个月；根据独立评审委员会（IRC）评估的ORR为28%，研究者（INV）评估的ORR为35%，中位DoR长达15.8个月；疾病控制率（DCR）高达78%，84%患者实现缩瘤；安全性方面，莫博替尼常见的不良事件，如腹泻、皮疹、甲沟炎等，可控可管理。

　　莫博替尼的药物研发采用迭代、结构引导的设计策略，在EGFR TKI的骨架上引入异丙酯基团，有助于其结合EGFR外显子20插入突变位点，使得针对EGFR ex20ins兼具高度亲和、强效抑制和精准选择的优势，在癌症领域精准肿瘤学中成为“卓越典范”5,8-12。

　　高度亲和：莫博替尼被设计成可与EGFR中的Cys797形成不可逆共价相互作用，结合亲合力更高；异丙酯结构可增加对EGFR ex20ins突变的亲和力；

　　精准选择：莫博替尼中专门设计的异丙酯结构，形成创新独特的柔性单环核心结构，可与口袋内的“门卫”残基相互作用，并探测EGFR ex20ins突变和WT EGFR之间细微的构象差异；

　　强效抑制：莫博替尼的不可逆结合机制抑制EGFR激酶活性效果持久，其N-脱甲基化代谢产物（AP32914和AP32960）对野生型EGFR和EFGR突变的细胞活性与莫博替尼相似，有助于加强莫博替尼的药理活性，使抑制作用更强更持久；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/