阿达格拉西布（MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂，在非小细胞肺癌和结直肠癌及其他实体肿瘤治疗中展现出良好的疗效，有望成为继索托拉西布之后第二款获批上市的KRAS抑制剂。阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。2021年6月，美国FDA授予它突破性疗法认定，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者。

　　值得期待的是，2022年2月16日，美国FDA接受阿达格拉西布递交的新药申请，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　结直肠癌（CRC)，又称大肠癌，是指大肠上皮来源的原发性恶性肿瘤，包括结肠癌和直肠癌，是我国常见的消化道恶性肿瘤，近年来其发病率和死亡率均呈上升趋势。但对于晚期结直肠癌的治疗，现阶段化疗联合靶向药物依旧是主要治疗方案。

　　KRYSTAL-1（NCT03785249）是一项多队列1/2期KRAS G12C突变的晚期结直肠癌患者联合MRTX849（阿达格拉西布）+EGFR拮抗剂（西妥昔单抗）给药治疗的研究，截止2021年7月9日，32名患者接受了联合治疗，中位随访7个月，28例临床疗效可评估的患者中，缓解率为43%，病情稳定率为57%；疾病控制率为100%！数据显示联合给药的方案在临床试验中已获得较好疗效。因此，对KRAS G12C突变的晚期结直肠癌患者来说，MRTX849+EGFR拮抗剂联合治疗方案可能是新的希望。

　　KRAS G12C突变是肠癌中最常见的突变位点，约占晚期肠癌的30%。一般的标准治疗是化疗联合抗血管生成药物，但治疗效果欠佳。由于分子结构特殊，目前尚未有可批准的特异性靶向KRAS G12C基因突变疗法⽤于治疗晚期结直肠癌，直到2022年12月23日FDA授予阿达格拉西布联合西妥昔单抗的突破性疗法，让KRAS G12C突变的结直肠癌患者看到了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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