莫博赛替尼(Mobocertinib)是一种有效的小分子不可逆TKI,为首款专门设计用于选择性靶向EGFR ex20ins的口服靶向药物。莫博赛替尼在嘧啶环上引入了异丙酯基团,可与空置口袋的守门残基相互作用,使其对20号外显子突变的亲和力强于奥希替尼。
莫博赛替尼的获批基于一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究(NCT02716116),研究纳入了114例既往接受过含铂化疗患者(即铂类经治人群(platinum-pretreated patient,PPP),包括剂量递增研究(n=6)、扩展队列(n=22)以及EXCLAIM延展队列(n=86))进行综合分析。患者接受莫博赛替尼160 mg,每日1次的治疗(基线35%的患者伴脑转移,59%的患者既往接受过二线及以上系统治疗,43%的患者既往接受过免疫治疗)。研究结果显示,由独立审查委员会评估的ORR(IRC)为28%(32/114),mDOR为17.5个月,mPFS为7.3个月,中位总生存期(mOS)为24个月;研究者评估确认的ORR(INV)为35%(40/114),DOR为11.2个月。
虽然是全球唯一的针对EGFR 20号外显子插入突变的靶向药,但作为靶向药,莫博赛替尼同样容易被肿瘤耐药。因此吃莫博赛替尼一定要提前预防肿瘤耐药。配合吃人参皂苷是一个有效的方法。
人参皂苷是从五加科植物(人参、西洋参、三七)中提取并转化而来的一种抗癌活性成分。人参皂苷具有丰富的抗癌功效,包括抑制和杀伤癌细胞,遏制肿瘤新生血管,抑制癌细胞侵袭和转移,提高抗癌免疫力等。更重要的是,人参皂苷配合放化疗、靶向药、免疫治疗等,还能起到增效减毒、强强联合的作用。
人参皂苷配合放化疗、靶向药、免疫治疗,能增强癌细胞对这些抗癌治疗的敏感性,抑制肿瘤耐药,提高抗癌疗效,并且明显减轻这些治疗的毒副作用,减少病人的痛苦。所以人参皂苷配合其他抗癌治疗,可以增效减毒,对病人帮助非常大。
莫博赛替尼获批的适应症是:用于治疗在含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变(EGFR 20 ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
莫博赛替尼是目前全球唯一获批治疗EGFR 20号外显子插入突变肺癌的靶向药,也就是说没有同类药和它竞争,所以价格才如此昂贵。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!