鲁比卡丁的药效与作用如何？常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、便秘、肌肉或关节疼痛、咳嗽和呼吸急促。最常见的实验室异常包括ALT和AST肝酶升高、肌酐升高和血糖升高。Zepselca鲁比卡丁可引起红细胞，白细胞和血小板的消耗，这可能导致疲劳，增加对感染的易感性和容易出血。如果在怀孕期间使用，可能会对胎儿造成伤害。鲁比卡丁可用作治疗SCLC的单药治疗。鲁比卡丁单药治疗在复发性广泛期SCLC中显示出以下临床结果：

　　对于敏感疾病（无化疗间隔≥90天），总缓解率（ORR）为46.6%，疾病控制率为79.3%，中位总生存期（OS）增加到15.2个月。对于耐药性疾病（无化疗间隔<90天），总缓解率（ORR）为21.3%，疾病控制率为46.8%，中位总生存期（OS）为5.1个月。

　　在一项随机III期试验中，鲁比卡丁也正在研究与阿霉素联合作为二线治疗。虽然该试验的总生存期尚不清楚，但二线治疗的反应率为敏感疾病中为91.7%，中位无进展生存期为5.8个月，并且难治性疾病为33.3%，中位无进展为3.5个月。

　　Lurbinectedin鲁比卡丁通过与DNA共价结合来发挥其化疗活性，导致双链DNA断裂和随后的细胞死亡。鲁比卡丁与骨髓抑制有关，应密切监测接受该药物治疗的患者是否有血细胞减少的证据。在开始治疗之前，确保基线中性粒细胞计数为>1，500个细胞/mm3血小板计数为>100，000/mm3.7如果中性粒细胞计数低于500个细胞/mm时，应考虑补充使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）3.7鲁比卡丁也与肝毒性有关。在整个治疗过程中定期监测肝功能检查，并根据观察到的肝毒性严重程度考虑暂停、减少或永久停止治疗。

　　鲁比卡丁是一种DNA烷化剂。它与DNA小凹槽中的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，使DNA螺旋向主凹槽弯曲。这个过程触发了一系列影响转录因子活性并损害DNA修复途径的事件，最终导致双链DNA断裂和最终的细胞死亡。其他作用机制包括抑制RNA-聚合酶-II活性，通过核再分布灭活尤因肉瘤癌蛋白（EWS-FL11），以及抑制人单核细胞活性和巨噬细胞浸润到肿瘤组织中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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