达拉非尼和哪些药物有相互作用？曲美替尼对达拉非尼的影响：与达拉非尼相比，TAFINLAR 75 mg每日两次与曲美替尼每日2mg共同给药导致达拉非尼的AUC增加23%，去甲基达拉非尼的AUC增加33%，羟基达拉非尼的AUC没有变化。

　　强抑制剂CYP3A4或CYP2C8对达拉非尼的影响：TAFINLAR 75 mg每日两次和酮康唑（一种强CYP3A4抑制剂）共同给药4天，使达拉非尼AUC增加71%，羟基-达拉非尼AUC增加82%，去甲基达拉非尼AUC增加68%。

　　TAFINLAR 75 mg每日两次和吉非罗齐（一种强CYP2C8抑制剂）共同给药4天，使达拉非尼AUC增加47%，达拉非尼代谢物的AUC没有变化。

　　CYP3A4强诱导剂或CYP2C8中度诱导剂对达拉非尼的影响：共同施用TAFINLAR 150mg，每日两次和利福平（强CYP3A4和中度CYP2C8诱导剂）10天，使达拉非尼AUC降低34%，去甲基达拉非尼AUC降低30%，对羟基达拉非尼AUC无影响。

　　减酸剂对达拉非尼的影响：TAFINLAR 150mg每日两次和雷贝拉唑4天的共同给药不会导致达拉非尼及其代谢物暴露的临床相关变化。

　　达拉非尼对CYP底物的影响：TAFINLAR 150 mg的共同给药，每日两次，持续15天，单剂量咪达唑仑（CYP3A4底物）使咪达唑仑AUC降低65%。TAFINLAR 150 mg的共同给药，每日两次，持续15天，单剂量华法林使S-华法林（CYP2C9底物）的AUC降低37%，R-华法林（CYP3A4/CYP1A2底物）的AUC降低33%。

　　体外数据表明，达拉非尼通过激活孕烷X受体（PXR）和组成型雄甾烷受体（CAR）核受体是CYP3A4和CYP2B6的诱导剂。达拉非尼也可以通过相同的机制诱导CYP2C酶。

　　转运蛋白对达拉非尼的影响：达拉非尼及其代谢物羟基-达拉非尼和去甲基-达拉非尼是人P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，但不是体外有机阳离子转运蛋白（OCT1）或有机阴离子转运多肽（OATP1A2，OATP1B1，OATP1B3，OATP2B1）的底物。

　　达拉非尼对转运蛋白的影响：TAFINLAR 150 mg每日两次与单剂量瑞舒伐他汀（敏感的OATP1B1和OATP1B3底物）共同给药，增加瑞舒伐他汀C.max增加了2.6倍，但没有改变其AUC。

　　达拉非尼及其代谢物羟基-达拉非尼、羧基-达拉非尼和去甲基-达拉非尼是体外有机阴离子转运蛋白（OAT1和OAT3）的抑制剂。达拉非尼和去甲基达拉非尼是体外OCT2和BCRP的抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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