泰菲乐是一种竞争性和选择性的BRAF抑制剂，通过结合其ATP口袋。虽然泰菲乐可以抑制野生型BRAF，但它对BRAF的突变形式具有更高的亲和力，包括BRAF V600E，BRAF V600K和BRAF V600D。BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与激活RAS/RAF/MEK/ERK或MAPK途径，该途径与细胞周期进程、细胞增殖和阻止细胞凋亡有关。因此，BRAF的组成性活性突变如BRAF V600E经常在许多类型的癌症中观察到，包括黑色素瘤，肺癌和结肠癌。

　　泰菲乐是一种激酶抑制剂，主要用于靶向多种类型癌症中的BRAF V600E突变。虽然泰菲乐和曲美替尼都抑制RAS/RAF/MEK/ERK通路，但它们抑制该途径的不同效应子，从而增加反应率并减轻耐药性，而不会产生累积毒性。

　　治疗黑色素瘤：

　　批准与曲美替尼一起使用是基于COMBI-AD的结果，这是一项针对870名III期BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤患者的III期研究，在完全手术切除后接受泰菲乐+曲美替尼治疗。患者接受剂量的泰菲乐（150mg BID）+曲美替尼（2mg QD）组合（n=438）或匹配的安慰剂（n=432）。中位随访2.8年后，达到了无复发生存期（RFS）的主要终点。

　　在甲状腺癌的情况下，泰菲乐加曲美替尼是第一个被证明对BRAF V600E突变间变性甲状腺癌具有有效临床活性且耐受性良好的方案。这些发现代表了这种孤儿病的有意义的治疗进展。

　　Tafinlar是一种可逆的ATP竞争性激酶抑制剂，靶向MAPK途径。它于2013年被批准用于治疗V6000E或V<>K突变的黑色素瘤。它也用于具有相同突变的转移性非小细胞肺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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