博瑞纳成人常用剂量治疗非小细胞肺癌。每天口服100毫克，每天一次。直至病情恶化或不可接受的毒性。饭前或饭后服用均可。博瑞纳是ALK、ROS1的小分子抑制剂，它能有效地抑制ALK基因的突变，因此被称为ALK的第三代抑制剂。
博瑞纳是一种激酶抑制剂，在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。博瑞纳在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性，包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。目前，洛拉替尼已经实现中美双报双批，2018年11月在美国获批、2022年4月在中国获批，成为我国ALK突变晚期NSCLC治疗史上的里程碑式突破。早在2020年，洛拉替尼就被作为临床急需进口药品，被引进海南先行使用。此外，博瑞纳在中国获批不到1年就进入医保目录，减轻了患者用药的经济负担，使博瑞纳更添药物经济学优势。
为尽可能规避耐药进展，一线治疗往往选择获益最大化的方案，最大程度清除患者病灶。作为全新一代ALK TKI，洛拉替尼一线治疗较之既往其他ALK TKI具有更高的PFS水平。基于CROWN研究以及既往ALEX研究和ALTA-1研究的数据，洛拉替尼是唯一3年PFS率超过60%的ALK TKI；相较之下，克唑替尼3年PFS率仅18.9%，阿来替尼与布格替尼3年PFS率均未超过50%。对于颅内转移患者而言，更应首选洛拉替尼治疗。CROWN研究中，基线存在脑转移的患者使用洛拉替尼3年无颅内进展率高达72.8%，疾病进展或死亡风险降低79%，远高于其他ALK TKI。因此，使用洛拉替尼一线治疗能够最大限度延缓患者疾病进展。
另一方面，博瑞纳耐药后，还有丰富的序贯治疗选择，改用其他ALK TKI仍可持续获益。在CROWN研究中，洛拉替尼治疗进展后首次序贯的抗肿瘤治疗方案中有63.6%为ALK TKI，其中一二代ALK TKI占比高达95.2%。一线洛拉替尼进展后序贯治疗仍可带来长期获益；中位PFS2未达到，3年PFS2率高达74%，长期无进展生存未来可期。
此外，洛拉替尼方案还能够兼顾安全性，保障患者生活质量。鉴于不同代际的ALK TKI在不良反应方面各有特征，临床医生需兼顾患者基础健康状况进行治疗决策。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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