非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。特泊替尼是一种高选择性MET抑制剂，已在多个国家和地区获批用于MET外显子14跳跃突变NSCLC的治疗。推荐剂量：500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。服用特泊替尼后，患者可能会有这些不良反应，比如周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、乏力、淀粉酶增加、ALT升高、AST升高和低白蛋白血症等症状。

　　目前，非小细胞肺癌主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。这项试验评估了特泊替尼和吉非替尼治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。这些患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）产生MET扩增的耐药突变。特泊替尼（tepotinib）是一种口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号。特泊替尼是首款在全球范围内获得监管批准的MET抑制剂。

　　2021年2月经过优先审评，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了特泊替尼用于治疗不可切除、METex14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。

　　INSIGHT试验是一项多中心、开放标签、随机的Ib/II期临床试验。该试验的亚组分析，评估MET扩增或MET高表达【免疫组化（IHC）3+】的患者。这些患者具有EGFR突变，T790M阴性，对第一代或第二代EGFR TKI治疗有获得性耐药。入组的患者分为两组，分别为特泊替尼联合吉非替尼组、化疗组。

　　研究数据显示，总体随访时间的中位数为57.5个月，在所有患者人群中，与化疗组相比，特泊替尼联合吉非替尼组由研究者评估的中位无进展生存期（PFS）为4.9个月vs4.4个月，经独立评审委员会（IRC）评估的中位PFS为10.2个月vs4.3个月。

　　近几年来，越来越多的患者受益于靶向治疗。目前，市场上针对非小细胞肺癌已经有20种以上的靶向药物。

　　肺癌患者应检测的靶点为EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2，另外还有肿瘤突变负荷（TMB）。如果患者检测出MET突变，可以在医生指导下选择靶向药特泊替尼、赛沃替尼、卡玛替尼等药物。特泊替尼适应症主要是MET基因外显子14跳跃突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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