达拉非尼联合迈吉宁治疗肺癌效果；(Tafinlar)和迈吉宁(Mekinist)联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。达拉非尼+迈吉宁，强强联合，治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌——有效率高、疗效维持时间长、副作用小。目前有资料显示，达拉菲尼+迈吉宁治疗，让10%左右的病人，疗效保持了5年一直没有复发和进展，让疾病进入一个稳定期。

　　迈吉宁，Trametinib(商品名Mekinist)，为MEK抑制剂药物。两者均由由葛兰素史克GSK研发。2017年6月22日，FDA批准了达拉非尼联合迈吉宁用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。

　　2019年1月7日，CDE受理了达拉非尼、迈吉宁的上市申请。二期研究显示，晚期BRAF V600E突变的非小细胞肺癌病人，受试者均接受过至少一线含铂化疗方案。研究显示，截止最终随访日期，ORR为63.2%，其中2名患者达到CR，34名患者达到PR，另外，mPFS达到9.7个月之久，37名患者(65%)PFS超过6个月，mOS至截止日期尚未完全达到。

　　2017年6月，美国FDA批准了达拉非尼与迈吉宁联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌，总有效率超过60%，疾病缓解时间长达12.6个月。此次的FDA批准基于达拉非尼+迈吉宁在一项2期、三队列、多中心、非随机、非对照开放式研究中的安全性及有效性数据，该研究的受试者为IV期BRAF V600E突变非小细胞肺癌患者(36名患者既往未治疗，57名患者接受过化疗)。在36名日用两次150 mg达拉非尼及一次2 mg迈吉宁的既往未治疗患者中，总有效率(ORR)为61%。在接受相同剂量的既往有过治疗的患者中，总有效率为63%。

　　非小细胞肺癌的分子特征标志着治疗肺癌的一个历史转折点，ERK调节细胞的基因表达、骨架构建和代谢，在肿瘤的发生、发展中发挥了重要的作用，而人类RAF基因家族中的BRAF被认为是最主要的ERK激活基因。BRAF癌基因突变在所有非小细胞肺癌患者中占2%~4%。BRAF癌基因中最常见的激活突变与BRAF激酶中位于第600位(V600E)的戊酸取代谷氨酸有关。靶向药物达拉非尼对BRAF激酶具有选择性，对BRAF的活性比其他测试过的91%的激酶高400倍。达拉非尼抑制BRAFV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖，使基因突变的BRAFV600E的癌细胞生长停滞，并导致细胞死亡。故BRAF靶向治疗药物对携带BRAFV600E突变的非小细胞肺癌是有效的，如达拉非尼。

　　达拉非尼联合迈吉宁方案比单用达拉非尼的效果要好，肿瘤的客观缓解率(ORR)更高，无进展生存期(PFS)更长。值得注意的是，虽然联合疗法与单药疗法相比不良反应发生率较高，但是鳞状细胞癌这种恶性癌变发生率要低得多。

　　迈吉宁可导致下列疾病：增加其他癌症的发生风险（皮肤癌或非皮肤癌）；出血疾病或血块；胃肠穿孔；心脏疾病（包括心脏衰竭）；眼部疾病或视力障碍；间质性肺疾病或肺炎；发热（可致严重发热）；严重皮疹或感染；高血糖；腹泻（可致严重腹泻，血便或腹泻持续不缓解，可发生在停药的两个月之后）；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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