Vandetanib凡德他尼（Caprelsa）用于恶性胶质瘤的疗效如何？Vandetanib是一种VEGF2酪氨酸激酶活性的抑制剂，它还具有抗内皮生长因子受体的活性，并在转染酪氨酸激酶期间重新排列。在大型（n=331）3期临床ZETA实验中，比较了vandetanib与安慰剂的疗效在不可切除、局部晚期或转移性、遗传性或散发性甲状腺髓样癌（MTC）患者中的疗效。vandetanib在主要终点无进展生存期（PFS）和一系列次要终点（包括客观反应率）方面显示出比安慰剂显着的临床益处。因此FDA和EMA分别与2011和2013年批准vandetanib用于晚期MTC。

　　凡德他尼Vandetanib为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，该药品可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。

　　研究人员进行了一项随机的，非比较性的辐射(RT)和替莫唑胺(TMZ)伴有或没有凡德他尼用于新诊断的恶性胶质瘤(GBM)患者的II期临床研究。

　　美国的研究人员将114名新诊断的GBM患者以2:1的比例随机分配进行标准放疗和TMZ伴有(76例)或没有(38例)凡德他尼每天100毫克治疗。在研究中患者年龄≥18岁，Karnofsky性能状态(KPS)≥60岁，而无酶-诱导的抗癫痫药都是符合资格的。研究的主要终点是随机日期的中位总生存期(OS)，次要终点包括平均无进展生存期(PFS)、12个月的PFS和安全性。相关研究包括药物动力学以及组织和血清生物标志物的分析。

　　基于临时分析结果该研究因无价值提前终止。研究招募的106名患者(36名在RT/TMZ组，70名在凡德他尼/RT/TMZ组)在RT/TMZ组，中位总生存期为15.9个月(95%CI，11.0个月-22.5个月)，在凡德他尼/RT/TMZ组为16.6个月(95%CI，14.9个月-20.1个月)(log-rank p=0.75)。

　　以凡德他尼每日剂量为100毫克添加到GBM或GS患者的标准放化疗中，其与潜在药效生物标志物的改变有关，且有相当良好的耐受性。然而，方案相比于对照组没有显著延长总生存期，导致提前终止研究。

　　在体外，Caprelsa抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子（EGF)-受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。

　　在体内，Caprelsa减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性，并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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