卡比替尼（Cotellic）联合维莫非尼治疗黑色素瘤的安全性和有效性；Cotellic(卡比替尼)是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，Cotellic(卡比替尼)可抑制肿瘤细胞生长。

　　卡比替尼于2015年获美国FDA批准上市，与维莫非尼联合使用用于治疗BRAF V600E或V600K变异的晚期黑色素瘤。BRAF可以让黑色素瘤细胞增长，所有类型黑色素瘤中大约有一半会发生这种基因突变，这也是药物的作用靶点。卡比替尼治疗黑色素瘤是典型的下游截流机理，通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。

　　卡比替尼联合维莫非尼治疗黑色素瘤的安全性和有效性：卡比替尼的安全性和有效性在一项多中心、随机对照试验中得到证实。卡比替尼联合维莫非尼用药组中位无进展生存期为12.3个月，中位总生存期为22.3个月，联合用药更能够延长患者的生存时长。一项3期coBRIM研究数据。研究显示，在既往未治疗的BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者中，卡比替尼+维莫非尼治疗组的无进展生存期约12.3个月，维莫非尼+安慰剂治疗组患者的无进展生存期只有7.2个月。此外，在治疗开始后17个月，卡比替尼+维莫非尼治疗组有65%的患者存活，而维莫非尼+安慰剂治疗组只有50%。卡比替尼+维莫非尼治疗组有70%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩减（客观缓解），而维莫非尼+安慰剂治疗组只有50%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩减。卡比替尼通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。相比维莫非尼单药治疗，卡比替尼联合维莫非尼治疗对BRAF突变阳性黑色素瘤患者更加有效。

　　但接受该药品治疗也会产生一定的副作用或不良反应，卡比替尼常见不良反应包括有：腹泻/光敏反应/恶心/发热/呕吐/痤疮样皮炎/高血压/视觉障碍/口腔炎/出血/脉络膜视网膜病/视网膜脱离等等。因此患者不可盲目使用药品治疗。

　　作用机制：KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。卡比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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