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维莫非尼/威罗菲尼(ZELBORAF)不能跟哪些药物一起服用?

时间:2023-06-12 11:00 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  维莫非尼(Zelboraf)不能跟什么药物一起服用?维罗非尼是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白,其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。

维莫非尼

  强效CYP3A4抑制剂

  一种强效CYP3A4抑制剂联合用药会增加维莫非尼的血浆浓度,并可能导致毒性增加。避免将维莫非尼与强效CYP3A4抑制剂联合用药。如果一种强效CYP3A4抑制剂的联合给药不可避免,如果临床上有指示,则考虑减少维莫非尼的剂量。

  强CYP3A4诱导剂

  维莫非尼与利福平(一种强效CYP3A4诱导剂)联合用药会降低维莫非尼的血浆浓度,并可能导致疗效下降。避免将维莫非尼与强效CYP3A4诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平)联合用药,并在可能的情况下用替代药物替代这些药物。如果不可避免地要同时服用强效CYP3A4诱导剂,则将维莫非尼的耐受剂量增加240 mg(一片片剂)。

  维莫非尼对CYP1A2底物的影响

  ZELBORAF与敏感CYP1A2底物替扎尼定联合给药时,替扎尼定的系统暴露量增加了4.7倍。避免将ZELBORAF与主要由CYP1A2代谢的治疗窗口期窄的药物同时使用,如果不能避免联合用药,则密切监测毒性,并考虑减少合用CYP1A2底物的剂量。

  维莫非尼对P-gp底物的影响

  ZELBORAF与地高辛(一种敏感的P-糖蛋白(P-gp)底物)联合给药时,地高辛系统暴露量增加了1.8倍。避免同时使用已知治疗指数较窄的P-gp底物。如果这些药物的使用不可避免,则考虑降低治疗指数较窄的P-gp底物的剂量。

  美国FDA分别于2011、2013、2018年批准了维莫非尼、达拉非尼、康奈非尼上市,用于临床治疗BRAF突变的晚期黑色素瘤患者;其中,维莫非尼和达拉非尼分别在2017年和2019年获得我国药品监督管理部门的上市批准。

  标准剂量:维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日两次。首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。

  用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 维莫非尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/wlfn/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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