康新博Cresemba用于其他真菌的治疗;康新博Cresemba在2022年引进入中国,康新博Cresemba是权威指南推荐治疗侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病的一线药物,并兼顾较好的耐受性,同时具有线性药代动力学特性和与免疫抑制剂更小的药物相互作用,为长期接受免疫抑制剂治疗的患者提供了较稳定的药物浓度。
随着免疫抑制患者数量的增加,侵袭性霉菌感染的发病率也呈上升趋势,且患者常伴随高死亡率和临床预后不佳。康新博Cresemba在2022年引进入中国,康新博Cresemba是权威指南推荐治疗侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病的一线药物,并兼顾较好的耐受性,同时具有线性药代动力学特性和与免疫抑制剂更小的药物相互作用,为长期接受免疫抑制剂治疗的患者提供了较稳定的药物浓度。
康新博Cresemba(ISA)对罕见霉菌、隐球菌、地方性真菌(如球孢子菌属)等均表现出体外活性。
ISA在隐球菌病治疗中数据有限,病例报道显示隐球菌病总有效率为66.7%(6/9,完全缓解2例,部分缓解4例)、且长疗程具有良好耐受性。在罕见真菌感染治疗方面,一项涉及17例罕见霉菌/酵母(如镰刀菌、帚霉菌等)感染的研究中,ISA治疗42天全因死亡率为7.7%,罕见霉菌感染治疗成功率为64.7%,罕见酵母菌感染治疗成功率为100%。提示ISA治疗罕见真菌病的有效性。ISA用于双相真菌感染治疗亦获得良好疗效和安全性。在2021年欧洲医学真菌学联盟/国际人类和动物真菌学学会(ECMM-ISHAM)发布的罕见霉菌病指南中,ISA被推荐用于包括镰刀菌、受多育孢子虫病或赛多孢菌属等罕见霉菌感染的二线治疗药物。
康新博Cresemba(ISA)通过抑制羊毛甾醇14-α-脱甲基酶来阻断麦角固醇合成,促使真菌细胞凋亡。康新博Cresemba分子式上的侧链增加了分子与真菌CYP51蛋白的亲和力,拓展了抗菌谱。康新博Cresemba具有线性药代动力学特点,在体内分布广泛,平均稳态分布容积高,约为450L。
与伏立康唑(VOR)和泊沙康唑(POS)的静脉剂型不同,水溶性的康新博Cresemba硫酸脂静脉剂型未添加赋形剂(SBECD)。ISA静脉给药1h后达到峰浓度(Cmax),稍快于口服剂型(2~3h),且Cmax较口服剂型高22%。ISA口服剂型生物利用度高(98%),多剂量给药下口服剂型和静脉剂型获得相似的药物暴露量(AUC),且吸收不受食物及胃酸pH值的影响。体内/体外研究表明CYP3A4、CYP3A5和后续的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶参与了ISA的代谢。如下图所示,ISA抗菌谱广,对各种常见的真菌具有广谱抗菌活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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