乌帕替尼针对红斑狼疮用药效果显著？乌帕替尼是第二代JAK抑制剂，可选择性地抑制JAK家族成员，因此能够实现在抑制特定与疾病相关信号通路的同时，维持其它细胞因子功能不受影响；国内新增第四个适应症：溃疡性结肠炎，另外中轴型脊柱关节炎、中重度活动性系统性红斑狼疮、克罗恩病等临床试验中，欧美获批多个适应症；

　　红斑狼疮是一种慢性自身免疫性疾病，系统性红斑狼疮是其中最常见的狼疮类型，红斑狼疮患者的免疫系统会攻击自身的组织，导致患者除了面部红斑以外还有其他症状。如皮疹、关节炎、贫血、血小板减少、浆膜炎、肾炎、癫痫或精神病等。其中关节疼痛或肿胀是影响红斑狼疮患者生活质量的最常见症状之一。而且，红斑狼疮发作的时机难以预测，严重时会出现器官食物损伤，需要赶紧就医。

　　艾伯维（AbbVie）宣布其JAK抑制剂乌帕替尼（upadacitinib，英文商品名Rinvoq）在一项2期临床试验中，作为单药或联合疗法（elsubrutinib60mg和乌帕替尼30 mg），用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）的积极结果。结果显示，乌帕替尼单药或组合疗法达成试验关键主、次要终点，即在第24周时，中重度SLE患者达成显著缓解，第48周时，相比于安慰剂组患者，乌帕替尼组患者保持更大的SLE疾病活动改善。

　　此次公布的M19-130（SLEek）临床2期试验一共选择了341位中重度红斑狼疮患者入组，被分配接受五种不同治疗方案（高剂量联合疗法[elsubrutinib 60 mg和乌帕替尼30 mg]；低剂量联合疗法[elsubrutinib 60 mg和乌帕替尼15 mg]；elsubrutinib 60 mg；乌帕替尼30 mg；仅安慰剂）。此次临床试验的主要终点是到第24周时，在使用每天一次类固醇剂量≤10 mg泼尼松的情况下，达到红斑狼疮缓解者指数（SRI-4）的比例。此次临床试验的次要终点为48周时测量的SELENA-SLEDAI复发指数和首次发作时间以及其他疾病活动性和治疗缓解指标。

　　临床研究分析显示，在这些红斑狼疮患者在使用乌帕替尼治疗第24周时，安慰剂组的红斑狼疮患者有37.3%达到了主要终点，与使用安慰剂的患者相比，使用30 mg乌帕替尼组和高剂量联合疗法组的红斑狼疮患者中达到主要终点的比例更高，分别是54.8%和48.5%。

　　治疗第48周时，与安慰剂组相比，30mg乌帕替尼组和高剂量联合疗法组在SELENA-SLEDAI复发指数和首次复发时间上显示出更大的治疗效果。

　　除此之外，与安慰剂相比，使用30mg乌帕替尼和高剂量联合疗法治疗的红斑狼疮患者还达到了其他疾病活动性和治疗缓解指标，如BICLA缓解、SRI-4和狼疮低疾病活动度（LLDAS）。并且，在该试验中并未观察到新的安全信号。

　　艾伯维表示，根据此结果，将推进乌帕替尼用于治疗SLE的临床3期试验。而elsubrutinib相对于乌帕替尼单药治疗没有额外的疗效贡献，因此联合疗法将不会进入3期试验。

　　乌帕替尼是一款选择性的可逆JAK抑制剂，被研究应用于许多严重免疫介导炎症疾病。在细胞与酶活性实验当中，相对于JAK2、JAK3与TYK2，乌帕替尼对JAK1展现了更加强大的抑制效果。此药物目前已被批准用于治疗患有中重度类风湿性关节炎、银屑病关节炎、中重度溃疡性结肠炎与强直性脊柱炎成人患者。

　　用法用量：起始剂量为15mg每日一次。如果应答不佳，考虑将剂量增加至30mg每日一次。30mg（按C17H19F3N6O计），15mg（按C17H19F3N6O计）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乌帕替尼(UPADACITINIB/RINVOQ)是类风湿关节炎的新“利器”？

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