图卡替尼(TUCATINIB)能否治疗HER2突变非小细胞肺癌？美国食品药品监督管理局（FDA）批准图卡替尼联合化疗（曲妥珠单抗和卡培他滨）用于治疗无法通过手术切除并且之前已经接受过一种以上疗法的HER2阳性晚期乳腺癌患者。在一项关键的HER2CLIMB试验（NCT02614794）中图卡替尼将总研究人群的死亡风险降低34%，脑转移患者的进展或死亡风险降低52%！
图卡替尼(Tucatinib)能否治疗HER2突变非小细胞肺癌?Tucatinib是一种小的口服TKI，对HER2 TKD具有高选择性。HER2 CLIMB研究表明，在图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨与安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌患者的比较中，1年PFS率翻倍(33.1%vs 12.3%，p<0.001)和PFS(7.8个月对5.6个月，p<0.001)和OS(21.9个月对17.4个月，p=0.005)在联合治疗组中显着更长。值得注意的是，图卡替尼还具有良好的入脑活性。三联疗法使脑转移患者疾病进展或死亡风险降低52%，对脑转移患者疗效显着。2020年，FDA批准该方案用于局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括先前单独或联合接受过抗HER2方案的脑转移患者。然而，tucatinib是否对HER2突变的NSCLC有效尚未确定。
图卡替尼靶向HER2(人表皮生长因子受体2)酪氨酸激酶。HER2受体参与正常乳腺细胞的生长和修复。但是，10%到20%的乳腺癌有一个有缺陷的HER2基因，它使自己有太多的副本。这导致HER2蛋白过表达-乳腺细胞上过多的HER2受体-这使得乳腺细胞不受控制地生长和分裂。图卡替尼通过阻断HER2的活性起作用，这有助于减缓癌细胞的生长和扩散。
图卡替尼(Tucatinib)是Seattle Genetics公司研发的一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。图卡替尼的推荐剂量是300mg。每天口服两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，直至疾病进展或者出现不可接受的毒性。患者需要整片吞服Tukysa，吞咽前不要咀嚼，压碎或者分裂。建议患者不要服用出现破损，破裂或者不完整的片剂。建议患者一天服用Tukysa的时间间隔大约是12小时，不受进餐情况影响。如果患者漏服或出现呕吐症状，按照预定时间直接服用下一剂量。
图卡替尼是一种有效且选择性的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，有可能为疾病在当前可用疗法中进展的患者提供耐受性良好的新治疗选择。研究目的是确定推荐阶段2的剂量，安全性，药代动力学，并与组合tucatinib的初步活动卡培他滨或曲妥珠单抗的患者HER2阳性乳腺癌有或无脑转移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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