妥卡替尼(TUCATINIB)的安全性比来那替尼高？妥卡替尼Tukysa是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，此前已获批用于治疗用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性(包括脑转移)HER2阳性乳腺癌成人患者。

　　HER2阳性BC是一种侵袭性亚型，以前与不良预后相关。随着上个世纪以来HER2靶向药物的开发，该实体的结果显着改善。然而，HER2阳性BC具有发展BCBM的倾向，这仍然是一个需要解决的复杂问题。因此，进行了这项系统评价和NMA，以找出BCBM患者的最佳治疗方案。该分析中比较的TKI包括拉帕替尼、阿法替尼、来那替尼、吡咯替尼和妥卡替尼(tucatinib)，而ADC包括T-DM1和T-DXd。我们探讨了上述药物对PFS、OS和CNS疾病进展发生率的疗效。

　　在各种TKI中，含有来那替尼和图卡替尼的方案在PFS方面显示出相对有利的疗效，尽管它们不如T-DXd。Neratinib和妥卡替尼(tucatinib)都是第二代口服TKI，只是前者是不可逆的泛HER抑制剂，而后者是选择性HER2抑制剂。III期NALA试验和HER2CLIMB试验均允许HER2阳性转移性BC患者纳入BCBM。特别是，HER2CLIMB试验还包括患有活动性(进行性和/或未治疗的)BCBM的患者。

　　鉴于令人满意的结果，来那替尼加卡培他滨和妥卡替尼-曲妥珠单抗-卡培他滨三联疗法被推荐用于转移性HER2阳性BC的后线治疗，尤其是CNS疾病患者。在此NMA中，我们专注于原始研究的BCBM子组。收集的数据表明，neratinib组合并未显示PFS和OS的显着益处，尽管它在整个人群中证明了PFS的显着改善。相比之下，与对照组相比，含妥卡替尼(tucatinib)的方案在BCBM亚组中显示出PFS和OS均有所改善。与neratinib相比，妥卡替尼(tucatinib)的显着疗效加上针对BCBM的特殊设计使妥卡替尼(tucatinib)成为BCBM患者优先推荐的TKI。然而，根据目前的分析，neratinib似乎在PFS方面表现优于tucatinib(SUCRA值：76.12%对69.59%)。然而，还应注意的是，妥卡替尼(tucatinib)并未包含在OS的网络中;因此，neratinib和妥卡替尼(tucatinib)在OS方面的比较仍然未知。此外，在选择合适的治疗策略时还应考虑安全性，因为与妥卡替尼(tucatinib)相比，来那替尼可能会遇到更多的脱靶不良事件。

　　妥卡替尼Tukysa这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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